CS20 (Cagrilintide 10 mg + Semaglutide 10 mg) — dvigubas GLP-1 / amilino agonistas

CS20 (Cagrilintide 10 mg + Semaglutide 10 mg) — dvigubas GLP-1 / amilino agonistas

CS20 yra didelės koncentracijos amilino + inkretino derinio formatas: 10 mg Cagrilintide ir 10 mg Semaglutide viename liofilizuotame flakone – iš viso 20 mg peptidinės medžiagos, fiksuotu santykiu 1:1.

Formulės logika paprasta: du hormonų analogai, dvi skirtingos receptorių sistemos, vienas flakonas. Semaglutide veikia inkretinų ašį (GLP-1), cagrilintide – amilino ašį. Kadangi signalai sklinda nepriklausomais keliais, jie nekonkuruoja – todėl CS20 koncepciškai skiriasi nuo daugiareceptorių pavienių molekulių, tokių kaip Tirzepatide ir Retatrutide, kurios vienoje grandinėje sujungia inkretinų receptorius.

CS20 skirtumas nuo mažesnio CS10 yra tik peptido kiekis flakone – santykis, grynumas ir mechanizmas yra identiški. CS20 skirtas ilgesnėms serijoms, protokolams su didesnėmis tikslinėmis koncentracijomis ir laboratorijoms, kurios teikia pirmenybę mažesniam flakonų skaičiui ir mažiau rekonstitucijos ciklų.

Derinys tebėra eksperimentinis: REDEFINE klinikinė programa (nutukimas ir 2 tipo diabetas) baigta, tačiau iki šiol registracijos – įskaitant ES – nėra. Taip pat žr. kitus svorio mažinimo peptidus (GLP-1).

Peptology siūlomoje versijoje CS20 tiekiamas kaip liofilizuotas tyrimų peptidas, kurio grynumas viršija 99 % (HPLC/MS), o kiekvienai partijai atliekama nepriklausoma laboratorinė analizė (CoA). Produktas skirtas tik moksliniams tyrimams ir in vitro taikymui ir nėra vaistinis preparatas.

Flakono sudėtis: 10 mg + 10 mg = 20 mg

CS20 abu peptidai yra iš anksto sumaišyti liofilizuotu pavidalu. Rekonstituojant jie tirpale atsiduria vienu metu – atskiro matavimo ar dviejų flakonų maišymo nereikia.

Santykis 1:1 atitinka derinio klinikinėje programoje naudotą proporciją. Kiekviena partija turi laboratorinį sertifikatą, patvirtinantį grynumą > 99 %.

CS20 ar CS10 – koks formatas kokiam protokolui

Abu formatai yra ta pati formulė skirtingu mastu. Pasirinkimas priklauso nuo serijos trukmės ir darbinio tirpalo tikslinės koncentracijos, o ne nuo sudėties.

Abu formatai talpina daugiausia ~3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa), todėl su CS20 gaunamas tirpalas esant tam pačiam tūriui yra dvigubai koncentruotesnis.

Mechanizmas: dvi nepriklausomos receptorių sistemos

Inkretinai ir amilinas yra dvi atskiros hormonų linijos su savais receptoriais: GLP-1 receptoriumi bei amilino receptoriais (AMY1, AMY3) kartu su kalcitonino receptoriumi. CS20 veikia abu vienu metu.

Dviejų molekulių derinys ir viena daugiareceptorė molekulė

Yra du keliai kombinuotam veikimui. Pirmasis – sukurti vieną grandinę, aktyvinančią kelis inkretinų receptorius; taip veikia Tirzepatide (GLP-1 / GIP) ir Retatrutide (GLP-1 / GIP / gliukagonas). Antrasis – sujungti dvi paruoštas molekules iš skirtingų hormonų šeimų – CS20 požiūris. Jis leidžia kiekvieną ašį titruoti tirto režimo ribose ir daro derinį praktišku modeliu adityvumui tarp amilino ir inkretinų signalų tirti.

Toliau pateikti duomenys gauti iš cagrilintide + semaglutide derinio kontroliuojamų klinikinių tyrimų ir nėra teiginys apie tyrimams skirto produkto poveikį.

Farmakokinetikos profilis

Abu peptidai yra acilinti – prie grandinės prijungta riebalų rūgšties liekana grįžtamai suriša juos su albuminu kraujyje. Tai sulėtina šalinimą per inkstus ir lemia maždaug savaitės eilės pusinės eliminacijos laiką. Praktinė pasekmė: abiejų komponentų kinetika pakankamai panaši, kad juos būtų galima skirti tuo pačiu savaitiniu ritmu.

• Semaglutide pusinės eliminacijos laikas: ~7 dienos (apie 168 valandas)
• Cagrilintide pusinės eliminacijos laikas: ~7–8 dienos (apie 180 valandų)
• Pailginimo mechanizmas: acilinimas ir grįžtamas jungimasis prie albumino
• Tirtas režimas: kartą per savaitę po oda, palaipsniui titruojant
• 3 fazės dozės (derinys): cagrilintide 2,4 mg + semaglutide 2,4 mg kas savaitę kaip tikslinė dozė
• CS20 kiekis: 10 mg + 10 mg – kiekis, apimantis ilgesnį tyrimų ciklą tuo pačiu režimu

Derinys ir kiekvienas komponentas atskirai

Švariausias palyginimas gautas iš REDEFINE 1, kuriame derinys, cagrilintide, semaglutidas ir placebas buvo tiriami lygiagrečiai viename tyrime – toje pačioje populiacijoje ir tą pačią trukmę. Todėl žemiau pateiktos reikšmės yra tiesiogiai palyginamos.

Reikšmės paimtos iš REDEFINE 1 (nutukimas, n≈3417) ir REDEFINE 2 (2 tipo diabetas, n≈1206), paskelbtų NEJM 2025 m. Lentelė yra mokslinio ir informacinio pobūdžio ir nėra teiginys apie tyrimų produkto CS20 poveikį.

Ką rodo REDEFINE programa

Tyrimų peptidui derinys yra neįprastai gerai dokumentuotas – du baigti 3 fazės tyrimai, kuriuose iš viso dalyvavo daugiau nei 4600 dalyvių. Žemiau pateikti pagrindiniai rezultatai, pateikiami moksliniame ir informaciniame kontekste.

Pagrindas: abu komponentai turi savo programas

Semaglutidas praėjo STEP (kūno svoris) ir SUSTAIN (2 tipo diabetas) serijas – dešimtis tūkstančių dalyvių. Cagrilintide buvo tiriamas atskirai 2 fazėje nutukimo atveju. Jų derinimas nėra improvizacija, o logiškas tęsinys: dvi jau apibūdintos molekulės, sujungtos į vieną savaitinį režimą.

REDEFINE 1 – nutukimas be diabeto

Apie 3417 suaugusieji, 68 savaitės. Vidutinis kūno svorio sumažėjimas su deriniu buvo 20,4 %, palyginti su 3,0 % su placebu. Maždaug 60 % dalyvių neteko 20 % ar daugiau pradinio svorio, o apie 23 % pasiekė 30 % ar didesnį sumažėjimą. Palyginimas su pavienių komponentų grupėmis (14,9 % ir 11,5 %) yra būtent tai, kas apibrėžia derinį kaip adityvų.

REDEFINE 2 – 2 tipo diabetas

Apie 1206 suaugusieji, sergantys 2 tipo diabetu ir turintys antsvorį ar nutukimą, taip pat per 68 savaites. Kūno svorio sumažėjimas buvo −15,7 %, palyginti su −3,1 % su placebu, kartu reikšmingai pagerėjus glikemijos kontrolei. 15 % sumažėjimo ribą pasiekė 51,6 % dalyvių.

Pastaba: cituojami rezultatai susiję su klinikiniu cagrilintide + semaglutide deriniu, o ne su konkrečiu tyrimams skirtu produktu. Informacija yra mokslinio ir informacinio pobūdžio ir nėra medicininis patarimas, rekomendacija vartoti ar poveikio garantija.

CS20 skaičiais

• Dvigubas CS10 kiekis esant identiškam santykiui – mažiau flakonų ilgai serijai
• Dvi nepriklausomos receptorių sistemos viename flakone, nereikia maišyti dviejų produktų
• Vidutinis 20,4 % svorio sumažėjimas per 68 savaites 3 fazėje – didesnis nei nuo bet kurio komponento atskirai
• ~60 % dalyvių, kurių svoris sumažėjo ≥ 20 %, apie 23 % – ≥ 30 % (REDEFINE 1)
• −15,7 % sergant 2 tipo diabetu pagerėjus glikemijos kontrolei (REDEFINE 2)
• Panašūs pusinės eliminacijos laikai (~7 dienos) – vienas bendras savaitinis abiejų komponentų ritmas

Visi skaičiai susiję su paskelbtais derinio klinikiniais tyrimais ir neturėtų būti suprantami kaip rezultato pažadas, skyrimo instrukcija ar teiginys apie tyrimams skirto produkto poveikį.

Tyrimuose naudotos schemos

Tirtų schemų logika nuosekli: maža pradinė dozė, lėtas didinimas, savaitinis intervalas. Protokoluose titravimas padeda pagerinti toleravimą.

• Skyrimas: kartą per savaitę po oda, abu komponentai kartu
• 3 fazės tikslinė dozė: cagrilintide 2,4 mg + semaglutide 2,4 mg kas savaitę
• Titravimas: palaipsniui didinama kelias savaites iki tikslinės dozės
• Rekonstitucija: viena bendra rekonstitucija – santykis išlieka fiksuotas kiekvieno skiedimo metu
• Su CS20 vieno flakono pakanka ilgesniam laikotarpiui nei su CS10 taikant tą patį režimą

Kadangi CS20 yra dvigubai koncentruotesnis, rekonstitucijos tūrio apskaičiavimas dar svarbesnis. Tiksliems skaičiams naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

Laikymas ir rekonstitucija

CS20 tiekiamas kaip liofilizuoti milteliai, kuriuose yra abu komponentai. Sausos formos peptidai stabilūs kambario temperatūroje, apsaugoti nuo šviesos ir drėgmės – šaldymas prieš rekonstituciją nereikalingas. Kritinis momentas ateina po rekonstitucijos: nuo tada stabilumas visiškai priklauso nuo pasirinkto tirpiklio.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūra, originali pakuotė, atokiai nuo šviesos ir drėgmės.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: iki 60 dienų šaldytuve +2 °C iki +8 °C temperatūroje atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: iki 28 dienų šaldytuve +2 °C iki +8 °C temperatūroje. Pakartotinai neužšaldykite.
• Tūris: daugiausia ~3 mL tirpiklio flakonui. Kai bendras peptido kiekis 20 mg, tirpalas gaunamas pastebimai koncentruotesnis nei su 10 mg – reikšmes apskaičiuokite iš anksto peptidų rekonstitucijos skaičiuokle.
• Technika: tirpiklį lėtai nukreipkite flakono sienele. Švelniai sukinėkite, nekratykite – mechaninis poveikis pažeidžia peptido struktūrą.
• Homogenizavimas: prieš vertindami tirpalą vizualiai, palaukite, kol milteliai visiškai ištirps.

Laboratorijos patarimas: į užsakymą galite įdėti Peptide Matrix Water™ – stabilizuojantį tirpalą darbui su rekonstituotais tyrimų peptidais, įskaitant GLP-1 / amilino derinius. Skirtumai tarp tirpiklių paaiškinti straipsnyje Bakteriostatinis vanduo, acto rūgštis ir Matrix Water: palyginimas.

Dažnai užduodami klausimai apie CS20

Kuo skiriasi CS20 ir CS10?

Tik kiekiu. CS20 sudėtyje yra 10 mg cagrilintide + 10 mg semaglutide (iš viso 20 mg), o CS10 – po 5 mg kiekvieno komponento. Santykis 1:1, grynumas ir mechanizmas tie patys. CS20 yra logiškas pasirinkimas ilgesnėms serijoms ir koncentruotesniems darbiniams tirpalams.

Kodėl du peptidai, o ne viena daugiareceptorė molekulė?

Nes amilinas ir GLP-1 priklauso skirtingoms hormonų šeimoms ir negali būti sujungti į vieną grandinę taip, kaip GLP-1 ir GIP sujungti Tirzepatide. Dviejų paruoštų molekulių derinimas yra būdas aktyvinti abi sistemas vienu metu.

Ar abu komponentai rekonstituojami kartu?

Taip. Cagrilintide ir semaglutide yra iš anksto sumaišyti liofilizuotu pavidalu, todėl pakanka vienos rekonstitucijos. Santykis 1:1 išsaugomas kiekvieno tolesnio tirpalo skiedimo metu.

Kokie rezultatai buvo pranešti klinikiniuose tyrimuose?

REDEFINE 1 (nutukimas, 68 savaitės) vidutinis kūno svorio sumažėjimas buvo 20,4 %; REDEFINE 2 (2 tipo diabetas) – −15,7 %, palyginti su −3,1 % su placebu. Tai klinikinio derinio duomenys iš kontroliuojamų tyrimų, o ne rezultato garantija.

Kiek laiko tirpalas išsilaiko?

Tai priklauso nuo tirpiklio: su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve; su bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Abiem atvejais venkite pakartotinio užšaldymo.

Kur pirkti CS20 tyrimams?

Peptology siūlo CS20 (Cagrilintide 10 mg + Semaglutide 10 mg), kurio patvirtintas grynumas viršija 99 % (HPLC/MS), o kiekvienai partijai atliekama nepriklausoma laboratorinė analizė; greitas pristatymas ir diskretiška pakuotė. Bendram moksliniam kontekstui žr. straipsnį Peptidai – kas tai yra, kaip veikia, pagrindinės kategorijos ir saugumo profilis.

Susiję produktai kataloge

Jei dirbate su CS20, tikriausiai Jus domina ir abu jo komponentai atskirai, mažesnis tos pačios formulės formatas ar kiti inkretinų agonistai. Kiekvieno žemiau esančio produkto patvirtintas grynumas viršija 99 %:

Visas katalogas: Peptidai svoriui mažinti (GLP-1) · Peptidų tirpalai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

Kuo skiriasi CS20 ir CS10?

Tik kiekis: CS20 sudėtyje yra 10 mg cagrilintide + 10 mg semaglutide (iš viso 20 mg), o CS10 – po 5 mg kiekvieno komponento. Santykis 1:1 ir mechanizmas identiški.

Kodėl dviejų peptidų derinys, o ne vienas?

Amilinas ir GLP-1 veikia per skirtingus receptorių kelius. Kadangi jie nesutampa, abi receptorių sistemas galima veikti vienu metu.

Ar abu komponentai rekonstituojami kartu?

Taip – jie iš anksto sumaišyti liofilizuotu pavidalu. Pakanka vienos rekonstitucijos, o santykis 1:1 išsaugomas kiekvieno skiedimo metu.

Ar reikalingas receptas?

Ne. Produktas skirtas tik laboratoriniams ir moksliniams tikslams ir nėra registruotas vaistas.

Kur galima įsigyti produktą CS20 Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą CS20 Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 119,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele arba banko pavedimu. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.

Laboratorinė analizė

CS20 (Cagrilintide + Semaglutide) - 10mg + 10mg - Partija - 0226 - Grynumas