Cagrilintide 5 mg/10 mg – amilino analogas

Kas yra Cagrilintide?

Cagrilintide (dar žinomas kaip AM833) yra sintetinis, ilgai veikiantis amilino analogas. Amilinas yra kasos hormonas, išskiriamas kartu su insulinu, veikiantis per amilino receptorius – kalcitonino receptoriaus kompleksus su RAMP baltymais (AMY1–AMY3). Molekulė sukurta ant žmogaus amilino karkaso, įkvėpus kalcitonino, o prijungta riebalų rūgšties liekana užtikrina grįžtamą jungimąsi prie albumino – dėl to ilgas pusinės eliminacijos laikas ir galimas skyrimas kartą per savaitę.

Skirtingai nei inkretinų agonistai, tokie kaip Semaglutide (GLP-1), Tirzepatide (GLP-1/GIP) ar Retatrutide (GLP-1/GIP/gliukagonas), Cagrilintide veikia atskiru keliu – per amilino receptorius centrinėje nervų sistemoje. Todėl literatūroje jis aprašomas ne kaip GLP-1 agonistų konkurentas, o kaip jų papildantis partneris – derinant du mechanizmus (amilinas + GLP-1) tyrimuose gaunamas adityvus poveikis.

Cagrilintide tiriamas nutukimo ir medžiagų apykaitos sutrikimų kontekste – tiek kaip monoterapija, tiek derinyje su semaglutidu. Pagal viešai prieinamus duomenis tai tebėra eksperimentinė molekulė, neregistruota kaip savarankiškas vaistas. Paruoštą amilino + GLP-1 tyrimų derinį pas mus rasite kaip CS10 (Cagrilintide + Semaglutide). Taip pat žr. kitus mūsų kategorijos svorio mažinimo peptidus (GLP-1).

Peptology siūlomoje versijoje Cagrilintide tiekiamas kaip liofilizuotas tyrimų peptidas, kurio grynumas viršija 99 % (HPLC/MS) ir patvirtintas nepriklausomos laboratorijos analize (kiekvienos partijos CoA), 5 mg/10 mg flakono formatu. Produktas skirtas tik moksliniams tyrimams ir in vitro taikymui ir nėra vaistinis preparatas.

Prieinami formatai: 5 mg ir 10 mg

Cagrilintide siūlomas liofilizuotais 5 mg ir 10 mg formatais, apimančiais tipinius tyrimų darbo mastus – nuo pavienių in vitro serijų iki ilgesnių protokolų, įskaitant schemas, derinamas su GLP-1 agonistais.

5 mg ir 10 mg formatai turi grynumą > 99 % ir partijos laboratorinį sertifikatą. Kiekio pasirinkimas priklauso nuo protokolo masto, o ne nuo veikliosios medžiagos koncentracijos.

Kaip veikia Cagrilintide – amilino receptorių agonizmas

Klinikinėse ir ikiklinikinėse publikacijose Cagrilintide aprašomas kaip molekulė, imituojanti amilino veikimą stimuliuodama amilino receptorius smegenyse. Šie mechanizmai veikia keliu, atskiru nuo inkretinų (GLP-1/GIP), ir literatūroje aprašomi kaip signalizacija per amilino receptorius (AMY1, AMY3) ir kalcitonino receptorių.

Kodėl svarbus amilino kelias

Amilinas ir GLP-1 yra du atskiri signaliniai keliai – jie veikia per skirtingus receptorius (amilino / kalcitonino receptorius ir GLP-1 receptorių) ir papildo vienas kitą. Todėl Cagrilintide tiriamas pirmiausia kaip GLP-1 agonistų partneris, o ne jų pakaitalas. Derinio su semaglutidu tyrime pridėjus amilino ašį prie GLP-1 ašies kūno svoris sumažėjo labiau nei nuo bet kurios molekulės atskirai.

Ši koncepcija tiriama plačioje klinikinėje programoje (įskaitant 3 fazės REDEFINE cagrilintide + semaglutide deriniui). Pateikti rezultatai gauti kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose ir nėra teiginys apie tyrimams skirto produkto poveikį.

Cagrilintide farmakokinetika ir farmakodinamika

Cagrilintide yra acilintas amilino analogas, kuris paskelbtuose farmakokinetikos duomenyse aprašomas kaip molekulė su ilgu pusinės eliminacijos laiku dėl grįžtamo jungimosi prie albumino – tai paaiškina klinikiniuose protokoluose naudojamą savaitinę schemą.

• Biologinis pusinės eliminacijos laikas: apie 7–8 dienas (~180 valandų), todėl galimas skyrimas kartą per savaitę
• Ilgo veikimo mechanizmas: grįžtamas jungimasis prie albumino dėl prijungtos riebalų rūgšties liekanos (panašiai kaip semaglutidas)
• Dozavimo schema: kartą per savaitę po oda (SC), laikui bėgant titruojant dozę
• Molekulės klasė: amilino analogas (amilino receptorių agonistas), atskiras nuo GLP-1/GIP inkretinų
• 2 fazėje (monoterapija) tirtos dozės: 0,3–4,5 mg SC kas savaitę, titruojant nuo mažesnės dozės

Cagrilintide, Semaglutide ir CS10 (derinys)

Lentelėje palyginamas Cagrilintide su GLP-1 agonistu ir paruoštu abiejų kelių deriniu. Pagrindinis skirtumas yra klasė: Cagrilintide yra amilino analogas (atskiras kelias per amilino ir kalcitonino receptorius), o ne inkretinų agonistas – todėl jis dažnai derinamas su GLP-1, o ne lyginamas kaip alternatyva. Duomenys yra mokslinio palyginamojo pobūdžio ir nėra tiesioginis tarpusavio palyginimas.

Šaltiniai: Lau et al., Cagrilintide dozės nustatymo 2 fazės tyrimas, The Lancet (2021, n=706); REDEFINE 1/2 programa cagrilintide + semaglutide deriniui (NEJM 2025). Pateikti duomenys gauti iš skirtingų klinikinių programų ir neturėtų būti suprantami kaip tiesioginis palyginimas ar teiginys apie konkretaus tyrimams skirto produkto poveikį.

Cagrilintide klinikiniai tyrimai

Cagrilintide klinikinė programa plėtojama dviem kryptimis – monoterapija (amilino analogas) ir kombinuotas gydymas su semaglutidu. Šie rezultatai susiję su klinikiniuose tyrimuose tirtomis formomis ir gauti kontroliuojamuose tyrimuose.

1 fazė – saugumas ir farmakokinetika

Ankstyvieji klinikiniai tyrimai dokumentavo gerą toleravimą skiriant kas savaitę ir ilgą pusinės eliminacijos laiką (~180 val.), atsirandantį dėl jungimosi prie albumino.

2 fazė – monoterapija nutukimo atveju (The Lancet, 2021)

26 savaičių trukmės dozės nustatymo 2 fazės tyrime 706 suaugusieji, sergantys nutukimu arba turintys antsvorį, kartu su gyvenimo būdo pokyčiais gavo cagrilintide penkiomis dozėmis (0,3–4,5 mg SC kas savaitę), placebą arba liraglutidą 3,0 mg. Vidutinis kūno svorio sumažėjimas cagrilintide grupėse buvo 6,0–10,8 %, palyginti su 3,0 % placebo grupėje. Šie rezultatai gauti kontroliuojamame klinikiniame tyrime ir nėra rekomendacija individualiam vartojimui.

REDEFINE 1 – derinys su semaglutidu (NEJM, 2025)

3 fazės REDEFINE 1 tyrime (apie 3400 suaugusiųjų, sergančių nutukimu be diabeto, 68 savaitės) cagrilintide + semaglutide derinys sukėlė vidutinį kūno svorio sumažėjimą 20,4 %, palyginti su 11,5 % vien cagrilintide, 14,9 % vien semaglutidu ir 3 % placebu. ≥ 20 % kūno svorio sumažėjimą pasiekė apie 60 % derinio grupės dalyvių. Šie duomenys iliustruoja adityvų abiejų kelių derinimo poveikį ir gauti kontroliuojamame klinikiniame tyrime.

REDEFINE 2 – derinys sergant 2 tipo diabetu

Lygiagretus REDEFINE 2 tyrimas vertino cagrilintide + semaglutide derinį suaugusiesiems, sergantiems 2 tipo diabetu, dokumentuodamas reikšmingą kūno svorio sumažėjimą ir pagerėjusią glikemijos kontrolę.

Pastaba: informacija apie klinikinius tyrimus pateikiama moksliniais ir informaciniais tikslais ir grindžiama paskelbtais rezultatais. Ji nėra medicininis patarimas, rekomendacija vartoti ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimams skirto produkto poveikį.

Dokumentuoti klinikiniai Cagrilintide rezultatai

• Ilgai veikiantis amilino analogas – atskiras kelias per amilino receptorius, papildantis GLP-1 agonistus
• 6,0–10,8 % kūno svorio sumažėjimas monoterapijos metu dozės nustatymo 2 fazės tyrime (Lancet, 2021)
• Iki 20,4 % kūno svorio sumažėjimas derinyje su semaglutidu 68 savaičių REDEFINE 1 tyrime
• Apie 60 % dalyvių, kurių kūno svoris sumažėjo ≥ 20 % derinio grupėje (REDEFINE 1)
• Adityvus amilino + GLP-1 poveikis – didesnis sumažėjimas nei nuo bet kurios molekulės atskirai
• Ilgas pusinės eliminacijos laikas (~180 val.) dėl jungimosi prie albumino – skyrimas kartą per savaitę

Visi pateikti rezultatai susiję su paskelbtais cagrilintide ir jo derinio su semaglutidu klinikiniais tyrimais; jų nereikėtų suprasti kaip poveikio pažado, vartojimo instrukcijos ar teiginio apie Peptology siūlomo tyrimams skirto produkto poveikį.

Tyrimų dozavimo protokolai

Klinikinėse programose cagrilintide buvo naudojamas savaitine poodine schema su palaipsniui titruojama doze – tai siekiama pagerinti virškinimo trakto toleravimą:

• 1 fazė (dozės didinimas): SC dozių diapazonas pagal tyrimo protokolą, titruojant nuo mažos dozės
• 2 fazė (monoterapija, nutukimas): tirtos 0,3–4,5 mg SC dozės kartą per savaitę, titruojant iki 6 savaičių
• 3 fazė (derinys, REDEFINE): cagrilintide + semaglutide kartą per savaitę SC, pagal protokolą

Kaip ir GLP-1 agonistams – Semaglutide ir Tirzepatide – tyrimuose Cagrilintide reikia lėtai titruoti toleravimui pagerinti. Derinių schemose jis derinamas su GLP-1; paruoštą derinį rasite kaip CS10. Šios schemos yra kontroliuojamų klinikinių tyrimų dalis ir nėra rekomendacija savarankiškai vartoti.

Laikymas ir rekonstitucija

Cagrilintide tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai flakone. Liofilizuotos formos peptidas stabilus kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – šaldymas prieš rekonstituciją nėra privalomas. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo naudojamo tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina peptido naudojimo trukmę.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūroje, originalioje pakuotėje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Šaldytuvas nėra privalomas.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 60 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina peptido naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 28 dienų atitinkamomis sąlygomis. Rekonstituoto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Rekonstitucija: laboratorijoje, priklausomai nuo protokolo, paprastai naudojamas Peptide Matrix Water™, bakteriostatinis vanduo arba sterilus injekcinis vanduo.
• Tūris: daugiausia 3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa). Tiksliam tūrio ir vienetų skaičiavimui naudokite peptidų skaičiuoklę.
• Homogenizavimas: tirpiklį pilkite lėtai flakono sienele, stipriai nekratydami – peptidinės jungtys jautrios mechaniniam poveikiui. Švelniai sukinėkite, nekratykite.

Laboratorijos patarimas: kartu su užsakymu galite įdėti į krepšelį Peptide Matrix Water™ – stabilizuojantį tirpalą, skirtą darbui su rekonstituotais tyrimų peptidais. Daugiau – straipsnyje Bakteriostatinis vanduo, acto rūgštis ir Matrix Water: palyginimas.

Dažnai užduodami klausimai apie Cagrilintide

Kas tiksliai yra Cagrilintide?

Cagrilintide yra sintetinis, ilgai veikiantis amilino analogas – kasos hormonas. Jis aktyvina amilino receptorius (AMY1, AMY3) ir kalcitonino receptorių. Veikia keliu, atskiru nuo GLP-1/GIP inkretinų. Rezultatai gauti iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų.

Kuo Cagrilintide skiriasi nuo GLP-1 agonistų?

GLP-1 agonistai (pvz., Semaglutide) veikia inkretinų receptorius, o Cagrilintide – amilino receptorius. Tai du atskiri signaliniai keliai, todėl Cagrilintide tiriamas daugiausia kaip GLP-1 papildantis partneris, o ne alternatyva. Derinių tyrimuose abu keliai nagrinėjami kartu.

Koks yra Cagrilintide pusinės eliminacijos laikas?

Biologinis cagrilintide pusinės eliminacijos laikas yra apie 7–8 dienas (~180 valandų) dėl grįžtamo jungimosi prie albumino. Todėl klinikiniuose protokoluose naudojama savaitinė schema – panašiai kaip mūsų kataloge esantys GLP-1 agonistai.

Kaip laikyti ir rekonstituoti Cagrilintide?

Liofilizuotas flakonas laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – prieš rekonstituciją vėsinti nereikia. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo tirpiklio: su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C; su bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Venkite pakartotinio užšaldymo.

Kur pirkti Cagrilintide tyrimams?

Peptology siūlo Cagrilintide 5 mg kaip tyrimų peptidą, kurio patvirtintas grynumas viršija 99 % (HPLC/MS), o kiekvienai partijai atliekama nepriklausoma laboratorinė analizė. Greitas siuntimas, diskretiška pakuotė ir grynumo sertifikatai kartu su produktu. Mokslinio fono ieškantiems rekomenduojame straipsnį Peptidai – kas tai yra, kaip veikia, pagrindinės kategorijos ir saugumo profilis.

Susiję peptidai Peptology kataloge

Su Cagrilintide dirbantys tyrėjai dažnai svarsto ir GLP-1 / inkretinų agonistus, paruoštus derinius bei rekonstitucijos tirpalus. Kiekvienas žemiau esantis produktas turi grynumo, viršijančio 99 %, sertifikatą:

Visas katalogas: Peptidai svoriui mažinti (GLP-1) · Peptidų tirpalai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

Kokia forma tiekiamas Cagrilintide ir kaip jį laikyti?

Tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai sandariame flakone. Neatidarytą flakoną laikykite sausai ir apsaugotą nuo šviesos, geriausia 2–8 °C temperatūroje. Po laboratorinės rekonstitucijos tirpalą laikykite 2–8 °C temperatūroje ir sunaudokite per laikotarpį, nurodytą skirtuke „Laboratorinė rekonstitucija“ (iki 60 dienų su Peptide Matrix Water).

Koks Cagrilintide grynumas ir kaip jis tikrinamas?

Kiekvienos partijos grynumas yra 99 % arba didesnis, patvirtintas HPLC ir masių spektrometrija (MS) bei dokumentuotas analizės sertifikate (CoA). Dabartinės partijos ataskaita pateikta skirtuke „Laboratorinė analizė“.

Ar reikalingas receptas?

Ne. Siūlomas tyrimų tikslais, receptas nereikalingas.

Kur galima įsigyti produktą Cagrilintide Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą Cagrilintide Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 45,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.

Laboratorinė analizė

Cagrilintide - 5mg - Partija - 0226 - Grynumas

Cagrilintide - 10mg - Partija - 0226 - Grynumas