Tirzepatide 5 mg/10mg/15mg/30mg – dvigubas agonistas (GLP-1/GIP)

Kas yra Tirzepatide?

Tirzepatide (INN tirzepatidas, CAS 2023788-19-2) yra sintetinis, ilgai veikiantis GIP ir GLP-1 receptorių dvigubas agonistas. Tai pirmoji molekulė, vienoje peptidų grandinėje sujungianti dviejų inkretinų veikimą – GIP (nuo gliukozės priklausomas insulinotropinis peptidas) ir GLP-1 (į gliukagoną panašus peptidas-1). Prijungta riebalų rūgšties liekana užtikrina stiprų prisijungimą prie albumino, ilgą pusinės eliminacijos trukmę ir dozavimą kartą per savaitę. Klinikinėje literatūroje Tirzepatide tiriamas daugiausia nutukimo ir 2 tipo diabeto kontekste.

Dvigubas GIP + GLP-1 aktyvinimas skiria Tirzepatide nuo monoagonisto Semaglutide (tik GLP-1) ir pastato jį tarp jo ir trigubo agonisto Retatrutide (GLP-1/GIP/gliukagonas). Tyrimuose GIP ašies pridėjimas prie GLP-1 mechanizmo siejamas su stipresniu kūno svorio sumažėjimu ir geresne glikemijos kontrole nei GLP-1 monoterapija.

Peptology siūlomas tyrimų paskirties Tirzepatide nėra registruotas vaistas – tai liofilizuotas tyrimų peptidas, skirtas tik moksliniams ir in vitro taikymams, o ne žmonėms ar gyvūnams. Taip pat žr. kitus svorio mažinimo peptidus (GLP-1) mūsų kategorijoje.

Peptology siūlomoje versijoje Tirzepatide tiekiamas kaip liofilizuotas peptidas, kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS) patvirtintas nepriklausoma laboratorine analize (kiekvienos partijos CoA). Jis pasiekiamas keturių formatų flakonuose – 5 mg, 10 mg, 15 mg ir 30 mg – priklausomai nuo tyrimo protokolo masto.

Tirzepatide kaina – formatai 5 mg / 10 mg / 15 mg / 30 mg

Tirzepatide kaina priklauso nuo pasirinkto flakono formato, o ne nuo veikliosios medžiagos koncentracijos – visi keturi formatai turi vienodą > 99 % grynumą (HPLC/MS) ir tą patį laboratorinį partijos sertifikatą. Dabartinę Tirzepatide kainą ir atskirų dydžių prieinamumą rasite pirkimo skydelyje aukščiau. Žemiau aprašome, kokio masto tiriamajam darbui tinka kiekvienas formatas.

Patarimas: lyginant Tirzepatide kainą verta apskaičiuoti 1 mg peptido kainą – didesni formatai (15 mg, 30 mg) paprastai sumažina vieneto kainą plačios apimties protokoluose.

Kaip veikia Tirzepatide – dvigubas GIP / GLP-1 agonizmas

Klinikinėse ir ikiklinikinėse publikacijose Tirzepatide apibūdinamas kaip molekulė, vienu metu stimuliuojanti du inkretinų receptorius. Šie mechanizmai veikia sinergiškai ir literatūroje aprašomi kaip vienalaikė GLP-1 ir GIP receptorių signalizacija.

Kodėl svarbus dvigubas Tirzepatide agonizmas

GIP ir GLP-1 yra du inkretinai, išskiriami pavalgius, kurie reguliuoja insulino sekreciją ir energijos apykaitą. Monoagonistai (pavyzdžiui, Semaglutide) veikia tik GLP-1 ašį. Tirzepatide pirmasis sujungė abi ašis viename peptide, o lyginamajame SURPASS-2 tyrime jis pasirodė pranašesnis už semaglutidą mažinant HbA1c ir kūno svorį. Trigubas agonistas Retatrutide eina dar toliau, pridėdamas trečią ašį – gliukagoną.

Dvigubo agonizmo koncepciją patvirtino plati 3 fazės klinikinė programa (SURPASS sergant 2 tipo diabetu, SURMOUNT sergant nutukimu). Pateikti rezultatai gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu ir nėra teiginys apie tyrimų paskirties produkto poveikį.

Tirzepatide farmakokinetika ir farmakodinamika

Tirzepatide yra peptidas, konjuguotas su riebalų rūgšties liekana, kuris paskelbtuose farmakokinetikos duomenyse apibūdinamas kaip molekulė su ilga pusinės eliminacijos trukme dėl stipraus prisijungimo prie albumino.

• Pusinės eliminacijos trukmė (literatūra): apie 5 dienas
• Prisijungimas prie plazmos baltymų: didelis (daugiausia prie albumino)
• Struktūra: 39 aminorūgščių peptidas su C20 riebalų rūgšties grandine
• Molekulinė formulė / molekulinė masė: C225H348N48O68 · ≈4813 g/mol
• CAS numeris: 2023788-19-2
• Kinetika: tiesinė tirtame intervale

Tirzepatide dozavimas – tyrimuose naudotos schemos (SURPASS / SURMOUNT)

SURPASS ir SURMOUNT klinikinėse programose tirzepatidas buvo skiriamas savaitine schema po oda, palaipsniui didinant dozę – siekiant pagerinti virškinamojo trakto toleravimą:

• 1 fazė (dozės didinimas): SC dozių diapazonas pagal tyrimo protokolą, titruojant nuo mažos dozės
• 3 fazė (2 tipo diabetas, SURPASS): 5, 10 ir 15 mg po oda kartą per savaitę kaip tiriamosios tikslinės dozės
• 3 fazė (nutukimas, SURMOUNT): 5, 10 ir 15 mg po oda kartą per savaitę, laikui bėgant didinant dozę
• Dozės didinimo schema: dažniausiai pradedama nuo 2,5 mg ir palaipsniui didinama kas kelias savaites

Kaip ir Semaglutide bei Retatrutide, Tirzepatide tyrimuose reikia lėto dozės didinimo, siekiant pagerinti toleravimą – pradedama nuo mažos dozės ir palaipsniui didinama. Šios schemos yra kontroliuojamų klinikinių tyrimų dalis ir nėra rekomendacija savarankiškam vartojimui.

Tirzepatide, Semaglutide ir Retatrutide

Toliau pateiktoje lentelėje Tirzepatide lyginamas su monoagonistu ir trigubu agonistu iš inkretinų šeimos. Visi trys tiriami kūno svorio kontrolės ir gliukozės apykaitos požiūriu, tačiau skiriasi aktyvinamų receptorių ašių skaičiumi – Semaglutide veikia vieną (GLP-1), Tirzepatide dvi (GLP-1/GIP), o Retatrutide tris (GLP-1/GIP/gliukagonas). Duomenys yra mokslinio palyginamojo pobūdžio ir nėra tiesioginis tarpusavio palyginimas (išskyrus SURPASS-2, kuriame Tirzepatide buvo tiesiogiai lyginamas su Semaglutide).

Šaltiniai: Jastreboff et al., SURMOUNT-1, New England Journal of Medicine (2022, n=2539); Frías et al., SURPASS-2, New England Journal of Medicine (2021, n=1879). Pateikti duomenys gauti iš skirtingų klinikinių programų ir – išskyrus tiesioginį SURPASS-2 palyginimą – neturėtų būti suprantami kaip tiesioginis palyginimas ar teiginys apie konkretaus tyrimų paskirties produkto poveikį.

Tirzepatide klinikiniai tyrimai (SURPASS, SURMOUNT)

Tirzepatido klinikinė programa plėtojama dviem pagrindinėmis kryptimis – 2 tipo diabetas (SURPASS) ir nutukimas (SURMOUNT). Šie rezultatai susiję su farmacinėmis tirzepatido formomis ir gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.

1 fazė – saugumas ir farmakokinetika

Ankstyvieji klinikiniai tyrimai užfiksavo gerą toleravimą, ilgą pusinės eliminacijos trukmę (~5 dienos) dėl prisijungimo prie albumino ir pusiausvyros koncentracijos pasiekimą po maždaug 4 savaičių savaitinio dozavimo.

SURPASS-2 – 2 tipo diabetas, palyginti su Semaglutide (NEJM, 2021)

40 savaičių SURPASS-2 tyrime (1879 dalyviai, sergantys 2 tipo diabetu) tirzepatidas 5, 10 ir 15 mg buvo lyginamas su 1 mg semaglutido. Visos trys tirzepatido dozės pasirodė pranašesnės už semaglutidą mažinant HbA1c ir kūno svorį; iki 92 % tirzepatidą vartojusių dalyvių pasiekė HbA1c < 7 %. Šie rezultatai gauti kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu ir nėra rekomendacija individualiam naudojimui.

SURMOUNT-1 – nutukimas (NEJM, 2022)

3 fazės SURMOUNT-1 tyrime (2539 suaugusieji, turintys nutukimą ar antsvorį, be diabeto) 72 savaites kas savaitę skiriamas tirzepatidas lėmė vidutinį kūno svorio sumažėjimą 16,0 % (5 mg), 21,4 % (10 mg) ir 22,5 % (15 mg). ≥ 5 % kūno svorio sumažėjimą pasiekė atitinkamai 89,4 %, 96,2 % ir 96,3 % dalyvių. Šie rezultatai gauti kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu.

SURPASS / SURMOUNT programa – tolesni tyrimai

Tolesni programos tyrimai (SURPASS-1–5 sergant 2 tipo diabetu, SURMOUNT-2–4 sergant nutukimu ir po intensyvios gyvenimo būdo intervencijos) patvirtino nuoseklų veiksmingumo ir toleravimo profilį.

Visi pateikti rezultatai susiję su paskelbtais klinikiniais farmacinių tirzepatido formų tyrimais ir nėra poveikio pažadas ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų paskirties produkto poveikį.

Tirzepatide – laikymas ir ištirpinimas

Tirzepatide tiekiamas kaip liofilizuoti (šaltyje džiovinti) milteliai flakone. Liofilizuotos formos peptidas yra stabilus kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – vėsinti prieš ištirpinimą nebūtina. Po ištirpinimo stabilumas priklauso nuo naudojamo tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina peptido tinkamumo laiką.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūroje, originalioje pakuotėje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Šaldytuvas nėra privalomas.
• Ištirpinus su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 60 dienų tinkamomis laboratorinėmis sąlygomis.
• Ištirpinus su bakteriostatiniu ar steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 28 dienų. Ištirpinto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Tūris: daugiausia 3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa). Tiksliam perskaičiavimui naudokite peptidų skaičiuoklę.
• Homogenizavimas: tirpiklį pilkite lėtai flakono sienele, stipriai nekratydami. Švelniai pasukiokite, nepurtykite.

Tirzepatide – kur pirkti (tyrimų peptidas)

Tirzepatide moksliniams tyrimams galite pirkti Peptology – su greitu siuntimu, diskretiška pakuote ir grynumo sertifikatu (CoA) kiekvienai partijai. Siūlome Tirzepatide (CAS 2023788-19-2), kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS) patvirtintas, keturiais formatais: 5, 10, 15 ir 30 mg.

Peptology siūlomas Tirzepatide skirtas tik moksliniams tyrimams ir in vitro tikslams. Tai nėra vaistas, jis nėra patvirtintas naudoti žmonėms ar gyvūnams ir neišduodamas pagal receptą vaistinėje.

Tirzepatide – dažnai užduodami klausimai

Kas yra Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2) yra sintetinis tyrimų peptidas, pirmasis dvigubas agonistas, vienu metu aktyvinantis GLP-1 ir GIP receptorius ir vienoje molekulėje sujungiantis du inkretinus. Klinikiniuose tyrimuose jis vertinamas nutukimo ir 2 tipo diabeto kontekste.

Kiek kainuoja Tirzepatide – kokia kaina?

Tirzepatide kaina priklauso nuo formato (5, 10, 15 ar 30 mg) – visi turi tą patį > 99 % grynumą (HPLC/MS) ir partijos sertifikatą. Dabartinę Tirzepatide kainą pamatysite pirkimo skydelyje puslapio viršuje. Lyginant pasiūlymus verta apskaičiuoti 1 mg peptido kainą.

Tirzepatide – kur pirkti?

Tirzepatide moksliniams tikslams galite pirkti Peptology, su greitu siuntimu ir CoA sertifikatu. Kaip tyrimų peptidas jis neišduodamas pagal receptą ir nėra parduodamas vaistinėje; jis siūlomas tik moksliniams ir in vitro taikymams.

Kurį Tirzepatide formatą rinktis – 5, 10, 15 ar 30 mg?

Visi keturi turi vienodą > 99 % grynumą ir tą patį sertifikatą. Pasirinkimas priklauso nuo protokolo masto: 5 mg – pavienėms patvirtinamosioms serijoms, 10–15 mg – pakartotiniams modeliams, o 30 mg – plačios apimties, kelių savaičių protokolams, kuriuose suvartojama daugiau peptido.

Kaip laikomas ir ištirpinamas Tirzepatide?

Liofilizuotas flakonas laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Ištirpinus su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C; su bakteriostatiniu ar steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Tirpalo pakartotinai neužšaldykite.

Susiję peptidai Peptology kataloge

Tyrėjai, dirbantys su Tirzepatide, dažnai svarsto ir kitas GLP-1 / inkretinų agonistų klasės molekules bei tirpalus ištirpinimui. Kiekvienas toliau pateiktas produktas turi didesnio nei 99 % grynumo sertifikatą:

Visas katalogas: Peptidai svoriui mažinti (GLP-1) · Peptidų tirpalai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

\

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Laboratorinė analizė

Tirzepatide - 5mg - Partija - 0226 - Grynumas ir endotoksinai

Tirzepatide - 10mg - Partija - 0226 - Grynumas ir endotoksinai

Tirzepatide - 15mg - Partija - 0226 - Grynumas ir endotoksinai

Tirzepatide - 30mg - Partija - 0226 - Grynumas ir endotoksinai

Dažnai užduodami klausimai

Kur galima įsigyti produktą Tirzepatide Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą Tirzepatide Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 59,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.