Semaglutide 5 mg/10mg – GLP-1 receptoriaus agonistas

Kas yra Semaglutide?

Semaglutide (dar žinomas kaip semaglutidas) yra sintetinis, ilgai veikiantis GLP-1 receptoriaus agonistas (į gliukagoną panašus peptidas-1). Tai acilintas žmogaus GLP-1 analogas, kuriame prijungta riebalų rūgšties liekana užtikrina stiprų prisijungimą prie albumino – dėl to molekulė turi ilgą pusinės eliminacijos trukmę ir leidžia dozuoti kartą per savaitę. Klinikinėje literatūroje Semaglutide apibūdinamas kaip vienas geriausiai ištirtų GLP-1 klasės agonistų, turintis duomenų apie nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją ir medžiagų apykaitos žymenis.

Semaglutide yra monoagonistas – jis veikia tik GLP-1 ašį. Tuo jis skiriasi nuo dvigubo agonisto Tirzepatide (GLP-1/GIP) ir trigubo agonisto Retatrutide (GLP-1/GIP/gliukagonas). Publikacijose Semaglutide dažnai naudojamas kaip atskaitos GLP-1 agonistas, su kuriuo lyginamos naujesnės daugiareceptorės molekulės.

Peptology siūlomas tyrimų paskirties Semaglutide nėra registruotas vaistas – tai liofilizuotas tyrimų peptidas, skirtas tik moksliniams ir in vitro taikymams, o ne žmonėms ar gyvūnams. Taip pat žr. kitus svorio mažinimo peptidus (GLP-1) mūsų kategorijoje.

Peptology siūlomoje versijoje Semaglutide tiekiamas kaip liofilizuotas peptidas, kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS) patvirtintas nepriklausoma laboratorine analize (kiekvienos partijos CoA). Jis pasiekiamas dviejų formatų flakonuose – 5 mg ir 10 mg – priklausomai nuo tyrimo protokolo masto.

Prieinami formatai: 5 mg ir 10 mg

Semaglutide siūlomas dviem liofilizuotais formatais, tinkančiais skirtingo masto tiriamajam darbui – nuo atskirų in vitro serijų iki ilgesnių protokolų, kuriuose suvartojama daugiau peptido.

Abu formatai turi identišką grynumą > 99 % ir tą patį partijos laboratorinį sertifikatą. Dydžio pasirinkimas priklauso nuo protokolo masto, o ne nuo veikliosios medžiagos koncentracijos.

Kaip veikia Semaglutide – GLP-1 receptoriaus agonizmas

GLP-1 receptorių yra kasoje, smegenyse ir virškinamajame trakte. Klinikinėse ir ikiklinikinėse publikacijose Semaglutide apibūdinamas kaip molekulė, aktyvinanti šiuos receptorius ir sukelianti kelis vienas kitą papildančius medžiagų apykaitos poveikius. Pagrindiniai tiriami parametrai – nuo gliukozės priklausoma insulino sekrecija, gliukagono sekrecija ir skrandžio ištuštėjimas.

Kodėl GLP-1 ašis svarbi

GLP-1 yra inkretinas, išskiriamas pavalgius, kuris kartu reguliuoja insulino sekreciją, gliukagono sekreciją ir skrandžio ištuštėjimą. Ilga Semaglutide pusinės eliminacijos trukmė – prisijungimo prie albumino rezultatas – palaiko nuolatinį šios ašies aktyvinimą visą savaitę, o tai skiria jį nuo trumpai veikiančių GLP-1 analogų. Tyrimuose šis profilis siejamas su geresniais glikemijos žymenimis.

Semaglutide yra atskaitos taškas naujesnėms daugiareceptorėms molekulėms. Dvigubas agonistas Tirzepatide prideda GIP ašį, o trigubas agonistas Retatrutide – dar ir gliukagono ašį. Pateikti rezultatai gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu ir nėra teiginys apie tyrimų paskirties produkto poveikį.

Semaglutide farmakokinetika ir farmakodinamika

Semaglutide yra acilintas GLP-1 analogas, kuris paskelbtuose farmakokinetikos duomenyse apibūdinamas kaip molekulė su ilga pusinės eliminacijos trukme dėl stipraus prisijungimo prie albumino – tai paaiškina klinikiniuose protokoluose naudojamą savaitinę schemą.

• Biologinė pusinės eliminacijos trukmė: apie 7 dienas (~168 val.), todėl galima dozuoti kartą per savaitę
• Ilgo veikimo mechanizmas: stiprus prisijungimas prie albumino dėl prijungtos riebalų rūgšties liekanos, lėtas pasišalinimas
• Dozavimo schema: kartą per savaitę po oda (SC), laikui bėgant titruojant dozę
• Pusiausvyros koncentracija: pasiekiama maždaug po 4–5 savaičių dozavimo tam tikru dozės lygiu
• Vartojimo būdas: po oda (savaitinės formos) arba per burną (atskiruose farmaciniuose preparatuose)
• 3 fazės tyrimuose (nutukimas, STEP) tirta dozė: 2,4 mg po oda kartą per savaitę, didinant nuo mažesnės dozės

Semaglutide, Tirzepatide ir Retatrutide palyginimas

Toliau pateiktoje lentelėje Semaglutide lyginamas su dviem naujesnėmis daugiareceptorėmis inkretinų šeimos molekulėmis iš tyrimų peptidų katalogo. Visos trys tiriamos gliukozės apykaitos požiūriu, tačiau skiriasi aktyvinamų receptorių ašių skaičiumi – Semaglutide veikia vieną (GLP-1), Tirzepatide dvi (GLP-1/GIP), o Retatrutide tris (GLP-1/GIP/gliukagonas). Duomenys yra mokslinio palyginamojo pobūdžio ir nėra tiesioginis tarpusavio palyginimas.

Šaltiniai: Wilding et al., STEP 1, New England Journal of Medicine (2021); SUSTAIN programa (2 tipo diabetas); SELECT tyrimas (širdies ir kraujagyslių baigtys, NEJM 2023, n=17 604). Pateikti duomenys gauti iš skirtingų klinikinių programų ir neturėtų būti suprantami kaip tiesioginis palyginimas ar teiginys apie konkretaus tyrimų paskirties produkto poveikį.

Semaglutide klinikiniai tyrimai

Semaglutide yra vienas geriausiai ištirtų GLP-1 agonistų. Klinikinė programa apima tris dideles kryptis – 2 tipo diabetą (SUSTAIN), nutukimą (STEP) ir širdies ir kraujagyslių baigtis (SELECT). Šie rezultatai susiję su farmacinėmis semaglutido formomis ir gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.

1 fazė – saugumas ir farmakokinetika

Ankstyvieji klinikiniai tyrimai užfiksavo gerą toleravimą, ilgą pusinės eliminacijos trukmę (~7 dienos) dėl prisijungimo prie albumino ir pusiausvyros koncentracijos pasiekimą po 4–5 savaičių savaitinio dozavimo.

SUSTAIN – 2 tipo diabetas

SUSTAIN programoje semaglutidas buvo vertinamas pacientams, sergantiems 2 tipo diabetu; nustatytas reikšmingas HbA1c ir kūno svorio sumažėjimas, palyginti su placebu ir kitais priešdiabetiniais vaistais.

STEP 1 – nutukimas (NEJM, 2021)

3 fazės STEP 1 tyrime suaugusieji, turintys nutukimą ar antsvorį, 68 savaites kartu su gyvenimo būdo pokyčiais vartojo 2,4 mg semaglutido po oda kartą per savaitę arba placebą. Vidutinis kūno svorio sumažėjimas buvo −14,9 % semaglutido grupėje, palyginti su −2,4 % placebo grupėje, o ≥ 5 % kūno svorio sumažėjimą pasiekė 86,4 % dalyvių (palyginti su 31,5 % placebo grupėje). Šie rezultatai gauti kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu ir nėra rekomendacija individualiam naudojimui.

SELECT – širdies ir kraujagyslių baigtys

SELECT tyrime (17 604 dalyviai, sergantys širdies ir kraujagyslių liga bei turintys antsvorį ar nutukimą, be diabeto) 2,4 mg semaglutido buvo siejamas su 20 % sumažėjusia didžiųjų nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių įvykių (MACE) rizika – mirtimi nuo širdies ir kraujagyslių ligų, širdies priepuoliu ar insultu – palyginti su placebu. Tai kontroliuojamo klinikinio tyrimo duomenys.

Pastaba: informacija apie klinikinius tyrimus susijusi su farmacinėmis semaglutido formomis ir pateikiama moksliniais ir informaciniais tikslais. Ji nėra medicininė konsultacija, rekomendacija vartoti ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų paskirties produkto poveikį.

Dokumentuoti Semaglutide klinikiniai rezultatai

• Vienas geriausiai ištirtų GLP-1 agonistų – literatūroje atskaitos monoagonistas
• Vidutinis ~14,9 % kūno svorio sumažėjimas per 68 savaites 3 fazės STEP 1 tyrime (NEJM, 2021)
• ≥ 5 % kūno svorio sumažėjimas 86,4 % dalyvių STEP 1 tyrime
• 20 % mažesnė MACE rizika širdies ir kraujagyslių SELECT tyrime (n=17 604)
• Reikšmingas HbA1c sumažėjimas sergant 2 tipo diabetu SUSTAIN programoje
• Ilga pusinės eliminacijos trukmė (~7 dienos) dėl prisijungimo prie albumino – dozavimas kartą per savaitę

Visi pateikti rezultatai susiję su paskelbtais klinikiniais farmacinių semaglutido formų tyrimais ir neturėtų būti suprantami kaip poveikio pažadas, naudojimo instrukcija ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų paskirties produkto poveikį.

Tyrimų dozavimo protokolai

Klinikinėse programose semaglutidas buvo skiriamas savaitine schema po oda, palaipsniui didinant dozę – siekiant pagerinti virškinamojo trakto toleravimą:

• 1 fazė (dozės didinimas): SC dozių diapazonas pagal tyrimo protokolą, titruojant nuo mažos dozės
• 3 fazė (nutukimas, STEP): didinimas iki 2,4 mg po oda kartą per savaitę kaip tiriamosios tikslinės dozės
• 2 tipo diabetas (SUSTAIN): savaitinės dozės po oda mažesniame intervale, pagal protokolą
• Širdies ir kraujagyslių tyrimas (SELECT): 2,4 mg po oda kartą per savaitę

Kaip ir Tirzepatide bei Retatrutide, Semaglutide tyrimuose reikia lėto dozės didinimo, siekiant pagerinti toleravimą – pacientams pradžioje buvo skiriama mažesnė dozė, kuri palaipsniui didinama. Šios schemos yra kontroliuojamų klinikinių tyrimų dalis ir nėra rekomendacija savarankiškam vartojimui.

Laikymas ir rekonstitucija

Semaglutide tiekiamas kaip liofilizuoti (šaltyje džiovinti) milteliai flakone. Liofilizuotos formos peptidas yra stabilus kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – laikyti šaldytuve prieš ištirpinimą nebūtina. Po ištirpinimo stabilumas priklauso nuo naudojamo tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina peptido tinkamumo laiką.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūroje, originalioje pakuotėje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Šaldytuvas nėra privalomas.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 60 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina peptido naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 28 dienų atitinkamomis sąlygomis. Rekonstituoto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Rekonstitucija: laboratorijoje, priklausomai nuo protokolo, paprastai naudojamas Peptide Matrix Water™, bakteriostatinis vanduo arba sterilus injekcinis vanduo.
• Tūris: daugiausia 3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa). Tiksliam tūrio ir vienetų skaičiavimui naudokite peptidų skaičiuoklę.
• Homogenizavimas: tirpiklį pilkite lėtai flakono sienele, stipriai nekratydami – peptidinės jungtys jautrios mechaniniam poveikiui. Švelniai sukinėkite, nekratykite.

Laboratorijos patarimas: kartu su užsakymu į krepšelį galite įdėti Peptide Matrix Water™ – stabilizuojamąjį tirpalą, skirtą darbui su ištirpintais tyrimų peptidais, įskaitant GLP-1 agonistus. Daugiau straipsnyje Bakteriostatinis vanduo, acto rūgštis ir matricos vanduo.

Dažnai užduodami klausimai apie Semaglutide

Kas tiksliai yra Semaglutide?

Semaglutide yra sintetinis, ilgai veikiantis GLP-1 receptoriaus agonistas. Jis imituoja inkretino GLP-1 veikimą, reguliuojantį insulino sekreciją, gliukagono sekreciją ir skrandžio ištuštėjimą. Klinikiniuose tyrimuose tai vienas dažniausiai vertinamų peptidų nutukimo ir 2 tipo diabeto kontekste. Rezultatai gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.

Kuo Semaglutide skiriasi nuo Tirzepatide ir Retatrutide?

Visi trys tiriami gliukozės apykaitos požiūriu, tačiau skiriasi receptorių ašių skaičiumi. Semaglutide veikia tik GLP-1 ašį, Tirzepatide jungia GLP-1 ir GIP, o Retatrutide prideda trečią ašį – gliukagono receptorių. Tyrimuose Semaglutide dažnai tarnauja kaip atskaitos taškas, su kuriuo lyginamos naujesnės daugiareceptorės molekulės.

Kokia Semaglutide pusinės eliminacijos trukmė?

Biologinė semaglutido pusinės eliminacijos trukmė yra apie 7 dienas dėl stipraus prisijungimo prie albumino, o pusiausvyros koncentracija pasiekiama po 4–5 savaičių. Todėl klinikiniuose protokoluose naudojama savaitinė schema – panašiai kaip su Tirzepatide ar Retatrutide.

Kurį formatą rinktis – 5 ar 10 mg?

Abu formatai turi vienodą > 99 % grynumą ir tą patį partijos sertifikatą. Pasirinkimas priklauso nuo protokolo masto: 5 mg – pavieniams patvirtinamiesiems tyrimams ir trumpesniems protokolams, o 10 mg – ilgesniems, pakartotiniams modeliams, kuriuose suvartojama daugiau peptido.

Kaip laikomas ir ištirpinamas Semaglutide?

Liofilizuotas flakonas laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – prieš ištirpinant vėsinti nereikia. Po ištirpinimo stabilumas priklauso nuo tirpiklio: su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C; su bakteriostatiniu ar steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Visais atvejais venkite pakartotinio užšaldymo.

Kur pirkti Semaglutide tyrimams?

Peptology siūlo Semaglutide kaip tyrimų peptidą, kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS) patvirtintas, o kiekviena partija nepriklausomai ištiriama laboratorijoje. Greitas siuntimas, diskretiška pakuotė ir grynumo sertifikatai kartu su produktu. Mokslinio konteksto ieškokite ir straipsnyje Peptidai – kas tai yra, kaip veikia, pagrindinės kategorijos ir saugumo profilis.

Susiję peptidai Peptology kataloge

Tyrėjai, dirbantys su Semaglutide, dažnai svarsto ir kitas GLP-1 / inkretinų agonistų klasės molekules bei tirpalus ištirpinimui. Kiekvienas toliau pateiktas produktas turi didesnio nei 99 % grynumo sertifikatą:

Visas katalogas: Peptidai svoriui mažinti (GLP-1) · Peptidų tirpalai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

Kokia forma tiekiamas Semaglutide ir kaip jį laikyti?

Tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai sandariame flakone. Neatidarytą flakoną laikykite sausai ir apsaugotą nuo šviesos, geriausia 2–8 °C temperatūroje. Po laboratorinės rekonstitucijos tirpalą laikykite 2–8 °C temperatūroje ir sunaudokite per laikotarpį, nurodytą skirtuke „Laboratorinė rekonstitucija“ (iki 60 dienų su Peptide Matrix Water).

Koks Semaglutide grynumas ir kaip jis tikrinamas?

Kiekvienos partijos grynumas yra 99 % arba didesnis, patvirtintas HPLC ir masių spektrometrija (MS) bei dokumentuotas analizės sertifikate (CoA). Dabartinės partijos ataskaita pateikta skirtuke „Laboratorinė analizė“.

Ar reikalingas receptas?

Ne. Siūlomas tyrimų tikslais, receptas nereikalingas.

Kur galima įsigyti produktą Semaglutide Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą Semaglutide Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 50,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.

Laboratorinė analizė

Semaglutide - 5mg - Partija - 0226 - Grynumas ir endotoksinai

Semaglutide - 10mg - Partija - 0226 - Grynumas ir endotoksinai