CJC-1295 be DAC 5 mg + Ipamorelin 5 mg – GHRH ir GH skatiklių kompleksas

Kas yra CJC-1295 be DAC + Ipamorelin?

CJC-1295 be DAC + Ipamorelin yra kombinuotas tyrimų peptidų produktas, viename flakone sujungiantis dvi molekules, veikiančias skirtingus augimo hormono ašies receptorius. Pirmasis komponentas – CJC-1295 be DAC (dar žinomas kaip Modified GRF 1–29, Mod GRF 1-29, tetra-pakeistas GRF(1–29)) – yra stabilizuotas GHRH analogas, jungiantis GHRH receptorių hipofizės somatotropinėse ląstelėse. Antrasis komponentas – Ipamorelin – yra selektyvus pentapeptidinis GH sekrecijos skatiklis, veikiantis grelino / GHS-R1a receptorių. Abu komponentai yra >99 % grynumo ir standartinėje formuluotėje tiekiami po 5 mg kiekvieno peptido flakone (iš viso 10 mg aktyviosios masės).

Skirtingai nei vienas GHRH analogas, pavyzdžiui, Sermorelin, ar vienas GHRP, šis derinys naudoja dvigubo receptorių sinergijos principą: GHRH analogas didina GH pulsų amplitudę (išsiskyrimui pritraukiama daugiau somatotropinių ląstelių), o GHRP didina paties pulso dažnį ir stiprumą. Mechanistinės publikacijos sieja jų kombinuotą naudojimą su daug kartų didesniu GH išsiskyrimu nei nuo bet kurios molekulės atskirai lygiavertėmis dozėmis.

CJC-1295 be DAC + Ipamorelin derinys yra vienas labiausiai ištirtų peptidų mišinių GH sekrecijos skatiklių literatūroje ir dažnai rekomenduojamas kaip „etaloninis derinys“ tyrėjams, dirbantiems su GH/IGF-1 ašimi. Jis sukuria fiziologinį pulsuojantį profilį – GH išsiskiria ūmiais pikais, imituojančiais endogeninę naktinę sekreciją be užsitęsusio bazinio padidėjimo (skirtingai nei CJC-1295 su DAC). Taip pat žr. kitus mūsų katalogo raumenų augimo ir atsistatymo peptidus.

Peptology tiekiamoje versijoje abu komponentai pristatomi kaip liofilizuoti tyrimų peptidai, kurių grynumas viršija 99 % ir patvirtintas nepriklausomos laboratorijos analize kiekvienai partijai. Produktas skirtas tik moksliniams tyrimams ir in vitro taikymui ir nėra patvirtintas vaistinis preparatas jokioje jurisdikcijoje – nei JAV, nei ES, nei Europoje.

Flakono sudėtis: 5 mg + 5 mg

Kombinuotame flakone yra vienodi abiejų komponentų kiekiai – formatas atitinka dažniausiai cituojamus tyrimų protokolus, kuriuose abu peptidai skiriami santykiu 1:1.

Abu komponentai yra >99 % grynumo (HPLC) su partijos sertifikatu. Atskirus flakonus su didesniais ar kitokiais pakuočių dydžiais žr. CJC-1295 be DAC 5 mg ir Ipamorelin 5 mg kaip atskirus produktus kataloge.

Kaip veikia derinys – dvigubo receptorių sinergija

Klinikinėse ir ikiklinikinėse publikacijose CJC-1295 be DAC + Ipamorelin derinys aprašomas trimis vienu metu vykstančiais farmakologiniais poveikiais: GHRH receptoriaus aktyvinimu, GHS-R1a receptoriaus aktyvinimu ir dėl to atsirandančiu sinergetiniu endogeninio augimo hormono išsiskyrimu. Šie trys mechanizmai veikia lygiagrečiai – GHRH signalas paruošia somatotropines ląsteles išsiskyrimui, o GHRP signalas sustiprina pulso amplitudę.

Kodėl būtent šis derinys

CJC-1295 be DAC ir Ipamorelin pasirinkti neatsitiktinai – tai švariausia GHRH analogo + GHRP pora tyrimų literatūroje. CJC-1295 be DAC pusinės eliminacijos laikas yra ~30 minučių, todėl galimas fiziologinis GH pulsas be užsitęsusio bazinio padidėjimo (skirtingai nei CJC-1295 su DAC, kurio pusinės eliminacijos laikas – dienos). Ipamorelin buvo pirmasis aprašytas selektyvus GHRP – paskelbti duomenys rodo, kad jis nesukelia reikšmingo ACTH, kortizolio ar prolaktino padidėjimo, būdingo senesnėms GHRP molekulėms, tokioms kaip GHRP-6 ar Hexarelin, ir reikšmingai neskatina apetito.

Rezultatas – tyrimų derinys su minimaliu hormoniniu „triukšmu“: endogeninė GH sekrecija skatinama fiziologine pulsuojančia architektūra, reikšmingai nepaveikiant susijusių hormoninių ašių. Šie rezultatai gauti kontroliuojamuose laboratoriniuose ir klinikiniuose tyrimuose ir negarantuoja individualių rezultatų bei nėra teiginys apie tyrimams skirto produkto poveikį.

Dviejų komponentų farmakokinetika

Abu komponentai turi panašius trumpus, bet vienas kitą papildančius PK profilius – savybės, paaiškinančios, kodėl derinys naudojamas kasdienėje, o ne savaitinėje schemoje.

PK profiliai suderinti tarpusavyje – abi molekulės pasiekia piką ir sukelia GH išsiskyrimą artimame laiko tarpe (~30–45 minutės po SC), todėl abu komponentai paprastai skiriami vienu metu, tuo pačiu injekcijos momentu.

Derinys, palyginti su pavieniais komponentais ir CJC-1295 su DAC

Lentelėje palyginamas mišrus protokolas su trimis aktualiomis alternatyvomis: vien CJC-1295 be DAC, vien Ipamorelin ir ilgai veikiančiu CJC-1295 su DAC. Tikslas – parodyti, kuo dvigubo receptorių sinergija skiriasi nuo vienos molekulės ar kitokio stabilizavimo būdo. Duomenys skirti mokslinei informacijai ir nėra tiesioginis klinikinis tarpusavio palyginimas.

Šaltiniai: Teichman et al., J Clin Endocrinol Metab 91(3):799–805 (2006) – CJC PK duomenys; Raun et al. (1998) – pirminis Ipamorelin kaip selektyvaus GHRP aprašymas; endokrinologijos literatūros GHRH+GHRP sinergijos apžvalgos. Pateikti duomenys gauti iš skirtingų klinikinių ir tyrimų programų ir neturėtų būti suprantami kaip tiesioginis palyginimas ar teiginys apie konkretaus tyrimams skirto produkto poveikį.

Tyrimų ir klinikinis kontekstas

CJC-1295 be DAC + Ipamorelin derinys pats nebuvo reguliuojamos 3 fazės klinikinės programos objektas kaip fiksuotas produktas. Literatūroje yra (a) kiekvieno komponento klinikiniai PK/PD duomenys atskirai, (b) GHRH + GHRP sinergijos mechanistiniai tyrimai ir (c) klinikiškai taikyti stebėjimai. Žemiau pateiktos dažniausiai cituojamų šaltinių santraukos.

Teichman et al., 2006 – CJC-1295 be DAC PK

Paskelbtame žurnale The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism tyrime dokumentuotas trumpas tetra-pakeistos GRF(1–29) sekos sisteminis pusinės eliminacijos laikas (~30 minučių), nuspėjamas proporcingumas dozei ir fiziologinis pulsuojantis GH išsiskyrimas po vienkartinės SC dozės. Tai pagrindinis modifikuotos versijos be DAC PK šaltinis, paaiškinantis, kodėl ji dozuojama kasdien, o ne kas savaitę.

Raun et al., 1998 – Ipamorelin kaip pirmasis selektyvus GHRP

Pirminėje Ipamorelin publikacijoje (Raun et al.) pentapeptidinė molekulė aprašoma kaip „pirmasis selektyvus GH sekrecijos skatiklis“ – su patvirtintu GH skatinančiu poveikiu gyvūnų ir in vitro modeliuose be reikšmingo poveikio ACTH, kortizoliui ar prolaktinui. Tai skiria Ipamorelin nuo senesnių GHRP, tokių kaip GHRP-6 (kuris stipriai didina apetitą ir kortizolį) ir Hexarelin (kuris didina prolaktiną).

GHRH + GHRP sinergija – mechanistinė literatūra

Endokrinologijos literatūroje dokumentuota, kad kartu skiriant GHRH analogą ir GHRP preparatą GH išsiskiria daug kartų daugiau (dažniausiai cituojamas intervalas 6–10×) nei nuo bet kurios molekulės atskirai lygiavertėmis dozėmis. Mechanistinis paaiškinimas – GHRH signalas (cAMP kelias) ir GHRP signalas (PLC / Ca2+ kelias) somatotropinių ląstelių lygmeniu yra nepriklausomi ir adityvūs, o GHRP didina somatotropinių ląstelių jautrumą GHRH signalui. Ši sinergija patvirtinta suaugusiesiems ir pacientams, turintiems GH trūkumą, senesniuose endokrinologijos tyrimuose.

Ipamorelin 2 fazė – pooperacinis žarnų nepraeinamumas

Dažniausiai cituojamas atsitiktinių imčių kontroliuojamas Ipamorelin 2 fazės tyrimas (n=87) tyrė molekulę pooperaciniam žarnų nepraeinamumui po žarnų rezekcijos. Tyrimas nepasiekė pirminių vertinamųjų baigčių ir programa buvo nutraukta, tačiau tyrimo saugumo duomenys tebėra svarbi nuoroda apie Ipamorelin toleravimą trumpuose klinikiniuose kursuose.

Pastaba: informacija apie klinikinius ir mechanistinius tyrimus pateikiama mokslinei informacijai ir grindžiama paskelbtais rezultatais. Ji nėra medicininis patarimas, rekomendacija vartoti ar teiginys apie Peptology tiekiamo produkto poveikį.

Literatūroje dokumentuoti rezultatai

• Dvigubas receptorių aktyvinimas – vienu metu stimuliuojami GHRH-R ir GHS-R1a sinergetiniam GH poveikiui
• 6–10× didesnis GH išsiskyrimas GHRH + GHRP derinių mechanistiniuose tyrimuose, palyginti su pavienėmis molekulėmis
• Fiziologinis pulsuojantis profilis – GH išsiskiria staigiais pikais, imituojančiais naktinę endogeninę sekreciją
• Išsaugotas endogeninis grįžtamasis ryšys – skatina natūralią GH sekreciją, jos neapeidamas (skirtingai nei egzogeninis rhGH)
• Selektyvus GHRP komponentas – paskelbtuose duomenyse Ipamorelin reikšmingai nedidina ACTH, kortizolio ar prolaktino
• Glaudžiai suderintas laiko langas – abu komponentai pasiekia piką ~30–45 minutės po SC, todėl dvigubam poveikiui pakanka vienos injekcijos
• Toleravimo saugumo profilis paskelbtuose kiekvieno komponento duomenyse – daugiausia lengvos reakcijos injekcijos vietoje
• Dažniausiai cituojamas GH sekrecijos skatiklių derinys tyrimų literatūroje GH/IGF-1 ašiai

Visi cituojami rezultatai susiję su paskelbtais pavienių komponentų ir GHRH + GHRP klasės derinių klinikiniais ir mechanistiniais tyrimais. Jų nereikėtų suprasti kaip poveikio pažado, naudojimo nurodymų ar teiginio apie Peptology tiekiamo tyrimams skirto produkto veikimą.

Tyrimų dozavimo protokolai

GHRH + GHRP derinio tyrimų protokoluose abu komponentai paprastai skiriami kartu vienodomis dozėmis (santykis 1:1), vienos ar dviejų injekcijų per dieną forma. Dažniausiai cituojami intervalai:

• Standartinis tyrimų intervalas: 100–300 mcg kiekvieno komponento vienai injekcijai, SC
• Dažniausiai cituojamas bazinis protokolas: 200 mcg CJC-1295 be DAC + 200 mcg Ipamorelin vienu metu, SC, paprastai vakare prieš miegą (kad sutaptų su natūraliu naktiniu GH piku)
• Dažnumas: tyrimų modeliuose 1–3 kartus per dieną; konservatyvesniuose protokoluose 5 dienos skiriama ir 2 dienos pertrauka
• Pagal svorį koreguojamos dozės: mažesniuose modeliuose – 100–150 mcg; didesniuose modeliuose – iki 300 mcg kiekvieno komponento
• Laiko langas: skirti bent 30 minučių prieš angliavandenių vartojimą arba po jo, nes paskelbtuose tyrimuose insulinas ir hiperglikemija slopina GH išsiskyrimą
• Ciklo trukmė: tyrimų literatūroje paprastai naudojamos 8–12 savaičių, po kurių 2–4 savaičių pertrauka regresijai įvertinti

Skirtingai nei inkretinų GLP-1 peptidai, tokie kaip Retatrutide, Semaglutide ar Tirzepatide, CJC + Ipamorelin derinys neturi būti lėtai titruojamas dėl virškinimo trakto toleravimo – ribojantis veiksnys paprastai yra GH/IGF-1 ašies jautrumas ir pageidaujama pulso amplitudė. Šios schemos yra paskelbtos mokslinės literatūros dalis ir nėra rekomendacija savarankiškam vartojimui.

Šalutinis poveikis ir saugumas

Paskelbti abiejų komponentų atskirų duomenų rezultatai apibūdina palankų saugumo profilį peptidų kandidatams GHRH / GHRP klasėse. Vyraujančios nepageidaujamos reakcijos yra vietinės – poodinio skyrimo vietoje. Sisteminės reakcijos paprastai susijusios su farmakodinaminiu GH poveikiu (trumpalaikis paraudimas, vandens sulaikymas), o ne su molekuline toksiškumu.

Šio derinio ypatumas – abu komponentai turi palyginti trumpą pusinės eliminacijos laiką, todėl nepageidaujamas poveikis, jei atsiranda, paprastai praeina per kelias valandas, skirtingai nei CJC-1295 su DAC, kurio atveju nepageidaujama reakcija gali išlikti dienas dėl albumino rezervuaro. Injekcijos vietos keitimas yra standartinė tyrimų protokolų rekomendacija vietinėms reakcijoms mažinti. Ši informacija skirta mokslinei informacijai ir nėra vartojimo instrukcija.

Laikymas ir rekonstitucija

Kombinuotas produktas tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai flakone, kuriame yra abu komponentai. Liofilizuotos formos peptidai stabilūs žemoje temperatūroje, apsaugoti nuo šviesos ir drėgmės. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo naudojamo tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina peptidų naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.

• Prieš rekonstituciją: ilgalaikiam stabilumui laikykite −20 °C temperatūroje arba 2–8 °C trumpalaikiam laikymui, originalioje pakuotėje, apsaugotą nuo šviesos ir drėgmės. Tinkamumo laikas: iki 24 mėnesių, jei teisingai laikoma užšaldyta.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve 2–8 °C temperatūroje iki 60 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina peptidų naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve 2–8 °C temperatūroje iki 28 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis. Rekonstituoto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Rekonstitucija: prieš pilant tirpiklį leiskite flakonui apie 15 minučių sušilti iki kambario temperatūros. Tirpiklį pilkite lėtai flakono vidine siena per 15–20 sekundžių – lėtas pylimas sienele sumažina peptidų mechaninį krūvį.
• Koncentracija: kai bendra aktyvioji masė yra 10 mg (5 + 5 mg), įprastai naudojamos darbinės koncentracijos – 2 mg/mL bendros masės, priklausomai nuo tirpiklio tūrio ir tyrimo tikslų.
• Homogenizavimas: švelniai sukinėkite flakoną; venkite stipraus kratymo – peptidinės jungtys jautrios mechaniniam poveikiui.

Laboratorijos patarimas: užsakydami galite įdėti į krepšelį Peptide Matrix Water™ – stabilizuojantį tirpiklį, sudarytą darbui su rekonstituotais tyrimų peptidais. Apie liofilizuotų ir paruoštų formų pasirinkimą skaitykite straipsnyje Liofilizuoti peptidai ir paruošti tirpalai.

Dažnai užduodami klausimai apie CJC + Ipamorelin derinį

Kodėl du peptidai sujungti viename flakone?

Nes tyrimų protokoluose jie skiriami kartu, vienodomis dozėmis ir tuo pačiu injekcijos momentu. Jų PK profiliai suderinti – abi molekulės pasiekia piką ~30 minučių po SC ir sukelia GH išsiskyrimą artimame laiko tarpe. Kombinuotas flakonas pašalina poreikį dviem atskiroms rekonstitucijoms ir dviem atskiroms injekcijoms, supaprastina tyrimo protokolą ir mažina skirtumus tarp skyrimų.

Kuo jis skiriasi nuo CJC-1295 su DAC?

Abi molekulės turi tą pačią tetra-pakeistą GRF(1–29) seką, tačiau CJC-1295 su DAC turi papildomą maleimidopropionilo jungtį, kovalentiškai jungiančią prie serumo albumino ir pailginančią pusinės eliminacijos laiką iki ~6–8 dienų. CJC be DAC šios jungties neturi, jo pusinės eliminacijos laikas ~30 minučių ir jis sukelia fiziologinius pulsuojančius GH pikus. Šiame derinyje naudojamas variantas be DAC, nes pulsuojanti architektūra labiau dera su natūralia GH sekrecija ir trumpai veikiančiu GHRP, tokiu kaip Ipamorelin. Daugiau konteksto – straipsnyje CJC-1295 be DAC ir su DAC – kuo skiriasi.

Kodėl derinys yra sinergetinis?

Du komponentai aktyvina skirtingus receptorius skirtingais tarpląsteliniais keliais. CJC-1295 be DAC veikia GHRH-R per cAMP kelią, o Ipamorelin – GHS-R1a (grelino receptorių) per fosfolipazės C / Ca2+ kelią. Be to, kad somatotropinėje ląstelėje poveikis yra adityvus, GHRP didina somatotropinių ląstelių jautrumą GHRH. Mechanistiniai tyrimai rodo daug kartų didesnį GH išsiskyrimą nei nuo pavienio komponento lygiavertėmis dozėmis.

Ar produktą patvirtino FDA arba EMA?

Ne. Nei pavieniai komponentai (CJC-1295 be DAC, Ipamorelin), nei derinys nėra patvirtinti vaistiniai preparatai jokioje jurisdikcijoje – nei JAV, nei ES, nei Europoje. Peptology tiekiamas tyrimams skirtas produktas skirtas tik moksliniams tyrimams.

Kodėl Ipamorelin, o ne GHRP-6 ar Hexarelin?

Nes Ipamorelin buvo pirmasis aprašytas „selektyvus“ GHRP. Paskelbti duomenys rodo, kad jis skatina GH išsiskyrimą be reikšmingo poveikio ACTH, kortizoliui, prolaktinui ar apetitui – poveikių, ryškių vartojant senesnius GHRP (GHRP-6 stipriai skatina apetitą ir kortizolį; Hexarelin didina prolaktiną). Dėl šio selektyvumo Ipamorelin yra pageidaujamas tyrimų partneris GHRH analogams šiuolaikiniuose derinių protokoluose.

Ar jį galima derinti su kitais peptidais?

Mokslinėje literatūroje šis derinys tirtas kartu su tolesnėmis IGF molekulėmis, tokiomis kaip IGF-1 LR3 (sisteminis), taip pat su lipolitiniais GH fragmentais, tokiais kaip HGH Frag 176-191. Šie deriniai moksliškai įdomūs dėl vienas kitą papildančių mechanizmų, tačiau nebuvo įprastai tiriami 3 fazės kontroliuojamoje klinikinėje aplinkoje. Tai tebėra tyrimų temos, o ne vartojimo rekomendacijos.

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

💡 Dažnai užduodami klausimai apie CJC-1295 be DAC + Ipamorelin

Kuo skiriasi CJC-1295 be DAC ir CJC-1295 su DAC?

Šio produkto sudėtyje yra CJC-1295 be DAC (dar žinomo kaip Mod GRF 1-29). Be DAC (Drug Affinity Complex) peptidas nesijungia prie albumino, todėl jo pusinės eliminacijos laikas trumpas – apie 30 minučių – ir jis skatina pulsuojantį GH išsiskyrimą. DAC versija kraujyje jungiasi prie albumino, o tai pailgina pusinės eliminacijos laiką iki maždaug 6–8 dienų.

Kodėl CJC-1295 be DAC ir Ipamorelin sujungti viename flakone?

Du peptidai veikia skirtingus augimo hormono ašies receptorius: CJC-1295 be DAC yra GHRH analogas, jungiantis GHRH receptorių, o Ipamorelin – selektyvus GH sekrecijos skatiklis, veikiantis grelino receptorių (GHS-R1a). Mišinys santykiu 1:1 (5 mg + 5 mg) leidžia abu mechanizmus tirti kartu viename tyrimų mėginyje.

Ar norint nusipirkti reikalingas receptas?

Produktas skirtas tik tyrimų tikslams ir laboratoriniam naudojimui, todėl jam įsigyti receptas nereikalingas.

Kur galima įsigyti produktą CJC-1295 + Ipamorelin Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą CJC-1295 + Ipamorelin Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 59,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.

Laboratorinė analizė

CJC‑1295 be DAC 5 mg + Ipamorelin 5 mg - Partija - 0226 - Grynumas