Ipamorelin 5/10 mg – selektyvus peptidinis GH sekretagogas

Kas yra Ipamorelin?

Ipamorelin yra sintetinis pentapeptidas ir selektyvus augimo hormono sekretagogas (GHRP) – grelino receptoriaus (GHS-R1a) agonistas. Jis mėgdžioja grelino veikimą ir skatina hipofizę natūraliai, pulsuojančiai išskirti augimo hormoną (GH). Literatūroje jis aprašomas kaip „pirmasis selektyvus GH sekretagogas“, nes didina GH praktiškai nedarydamas įtakos kitiems hormonams.

Būtent selektyvumas yra svarbiausia Ipamorelin savybė. Skirtingai nei senesni GHRP peptidai, pvz., GHRP-2, GHRP-6 ar Hexarelin, Ipamorelin reikšmingai nedidina kortizolio, prolaktino ar apetito. Tyrimuose tai daro jį vienu „švariausių“ ir geriausiai toleruojamų šios klasės junginių.

Ipamorelin veikia GHS-R1a receptorių – skirtingą nuo GHRH receptoriaus, kurį veikia analogai, pvz., CJC-1295 ar Sermorelin. Kadangi tai du nepriklausomi keliai, tyrimuose jie klasikiškai derinami poromis (GHRH analogas + Ipamorelin) sinerginiam poveikiui – todėl siūlomas paruoštas kompleksas CJC-1295 + Ipamorelin.

Ipamorelin tiriamas GH/IGF-1 ašies, regeneracijos, miego, kūno sudėties ir lipolizės kontekste. Tai tyrimų peptidas – jis neturi leidimo kaip vaistas. Taip pat žr. kitus mūsų kategorijos atsigavimo ir anabolinius peptidus.

Peptology siūlomu variantu Ipamorelin tiekiamas kaip liofilizuotas peptidas, kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS), patvirtintas nepriklausoma laboratorine analize (kiekvienos partijos CoA). Jis siūlomas dviem flakono formatais – 5 mg ir 10 mg – priklausomai nuo tyrimo protokolo masto.

Prieinami formatai: 5 mg ir 10 mg

Ipamorelin siūlomas dviem liofilizuotais formatais, apimančiais skirtingus tyrimų darbo mastus – nuo pavienių in vitro serijų iki ilgesnių GH ašies protokolų, kuriuose suvartojama daugiau peptido.

Abu formatai turi identišką grynumą > 99 % ir tą patį partijos laboratorinį sertifikatą. Dydžio pasirinkimas priklauso nuo protokolo masto, o ne nuo veikliosios medžiagos koncentracijos.

Kaip veikia Ipamorelin – selektyvus GHS-R1a agonizmas

Tyrimų literatūroje Ipamorelin aprašomas kaip selektyvus grelino receptoriaus agonistas, skatinantis pulsuojančią GH sekreciją nesutrikdant kitų hormonų pusiausvyros. Toliau pateiktos trys savybės kartu paaiškina jo „švarų“ profilį.

Kodėl svarbus selektyvumas

Senesni GHRP sekretagogai (GHRP-6, GHRP-2, Hexarelin) veiksmingai didina GH, tačiau kartu aktyvina kelius, didinančius kortizolį, ACTH ir prolaktiną, o kai kurie stipriai skatina apetitą. Ipamorelin sukurtas išlaikyti stiprų poveikį GH, bet pašalinti šiuos šalutinius poveikius – todėl jis aprašomas kaip „švariausias“ GHRP ir dažnai renkamasi pirmiesiems tyrimų protokolams.

Kadangi GHS-R1a (Ipamorelin) ir GHRH (pvz., CJC-1295) keliai yra nepriklausomi, tyrimuose GHRH analogas (fonas) klasikiškai derinamas su Ipamorelin (pulsas). Šie duomenys gauti iš farmakologinių tyrimų ir nėra teiginys apie tyrimų klasės produkto poveikį.

Ipamorelin farmakokinetika ir farmakodinamika

Ipamorelin yra mažas pentapeptidas, kuris paskelbtuose farmakokinetiniuose duomenyse aprašomas kaip molekulė su vidutiniu pusinės eliminacijos laiku ir greitu, pulsuojančiu poveikio GH ašiai profiliu.

• Biologinis pusinės eliminacijos laikas: apie 2 valandas
• GH pikas: maždaug praėjus 40 minučių po skyrimo, grįžtantis į pradinį lygį per ~3 valandas
• Taikinys: grelino receptorius GHS-R1a hipofizėje
• Selektyvumas: nėra reikšmingo poveikio kortizoliui, ACTH, prolaktinui ir apetitui
• Apykaita: skaidomas peptidazių plazmoje ir audiniuose; kepenų CYP450 nedalyvauja
• Tyrimų schema: skyrimas po oda (SC), dažniausiai kasdien, dažnai derinant su GHRH analogu

Ipamorelin, GHRP-2 ir Hexarelin palyginimas

Žemiau pateiktoje lentelėje palyginami trys GHRP sekretagogai, veikiantys tą patį GHS-R1a receptorių, bet besiskiriantys selektyvumu ir profiliu. Ipamorelin išsiskiria „švariu“ poveikiu GH, GHRP-2 stipresnis, bet mažiau selektyvus, o Hexarelin stipriausias, tačiau labiausiai veikia kortizolį/prolaktiną ir kelia desensibilizacijos riziką. Duomenys yra mokslinio-lyginamojo pobūdžio.

Reikšmės yra apytikslės ir gautos iš farmakologinės literatūros apie GH sekretagogus. Lentelė yra mokslinio-lyginamojo pobūdžio ir nėra tiesioginis palyginimas „akis į akį“ ar teiginys apie tyrimų klasės produkto poveikį.

Ipamorelin tyrimų ir klinikiniai duomenys

Ipamorelin buvo kuriamas kaip farmacinis kandidatas, tačiau jo klinikinė programa nebuvo užbaigta iki registracijos. Jis išlieka tyrimų molekule su gerai aprašytu farmakologiniu profiliu. Žemiau pateikti svarbiausi literatūros pastebėjimai.

Pirmasis selektyvus GH sekretagogas

Farmakologiniuose tyrimuose Ipamorelin apibūdintas kaip pirmasis sekretagogas, sukeliantis stiprią, nuo dozės priklausomą GH sekreciją be vienalaikio ACTH ir kortizolio padidėjimo – tuo jis skiriasi nuo ankstesnių GHRP peptidų. Šis selektyvumas yra dažniausiai minima jo savybė.

GH / IGF-1 profilis

Stebėjimuose Ipamorelin sukelia ryškų GH pulsą (pikas ~40 min), o kartotinai skiriant – GH/IGF-1 ašies žymenų padidėjimą. Šis profilis atitinka fiziologinę, pulsuojančią GH sekreciją, o ne nuolatinį, padidėjusį foną.

GHRH + GHRP sinergija

Tyrimuose Ipamorelin derinys su GHRH analogu (pvz., CJC-1295) siejamas su stipresniu GH išsiskyrimu nei kiekvienas komponentas atskirai, nes jie veikia atskirus receptorius. Paruoštas kompleksas siūlomas kaip CJC-1295 + Ipamorelin.

Pastaba: informacija pateikiama moksliniais ir informaciniais tikslais ir remiasi farmakologine literatūra. Ji nėra medicininė konsultacija, naudojimo rekomendacija ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų klasės produkto poveikį.

Ipamorelin profilis trumpai

• Pirmasis selektyvus GH sekretagogas – stiprus, pulsuojantis GH atpalaidavimas per GHS-R1a receptorių
• Be kortizolio, ACTH, prolaktino ir apetito padidėjimo – skirtingai nei GHRP-6, GHRP-2 ir Hexarelin
• GH pikas ~40 min, pusinės eliminacijos laikas ~2 val. – fiziologinis, pulsuojantis profilis
• Sinergija su GHRH analogu (pvz., CJC-1295) – du atskiri receptoriai, GH sustiprinimas
• Labai geras toleravimas – aprašomas kaip „švariausias“ GHRP klasės peptidas
• Peptidazių apykaita – kepenų CYP450 nedalyvauja

Visa pateikta informacija susijusi su farmakologine literatūra apie Ipamorelin ir neturėtų būti suprantama kaip poveikio pažadas, naudojimo instrukcija ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų klasės produkto poveikį.

Tyrimų dozavimo protokolai

Dėl pulsuojančio profilio Ipamorelin tyrimuose skiriamas po oda, dažniausiai kasdien, dažnai derinant su GHRH analogu:

• Skyrimas po oda (SC), dažniausiai nevalgius – ryte ir (arba) prieš miegą (pulsuojantys modeliai)
• Paprastai kasdienė schema dėl vidutinio pusinės eliminacijos laiko
• Kombinuotos schemos: GHRH analogas (fonas) + Ipamorelin (pulsas) sinerginiam poveikiui
• Aprašomas kaip tinkamas ilgesniems protokolams dėl gero toleravimo

GH ašies protokoluose Ipamorelin klasikiškai derinamas su CJC-1295; paruoštas kompleksas yra CJC-1295 + Ipamorelin. Šios schemos pateiktos iš mokslinės literatūros ir nėra rekomendacija naudoti savarankiškai.

Šalutinis poveikis ir saugumas

Ipamorelin turi vieną geriausių saugumo profilių GHRP klasėje. Šalutiniai poveikiai stebėjimuose reti ir lengvi, o pagrindinis privalumas – poveikio kortizoliui, prolaktinui ir apetitui nebuvimas.

Dėl selektyvumo ir gero toleravimo literatūroje Ipamorelin aprašomas kaip tinkamas ilgesniems protokolams. Dėl nuo GH priklausomo mechanizmo gliukozės apykaita išlieka svarbiu stebėjimo elementu. Ši informacija yra mokslinio pobūdžio ir nėra naudojimo instrukcija.

Laikymas ir rekonstitucija

Ipamorelin tiekiamas kaip liofilizuoti (šaltyje džiovinti) milteliai flakone. Liofilizuotos formos peptidas yra stabilus kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – laikyti šaldytuve prieš ištirpinimą nebūtina. Po ištirpinimo stabilumas priklauso nuo naudoto tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina peptido tinkamumo laiką.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūroje, originalioje pakuotėje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Šaldytuvas nėra privalomas.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 60 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina peptido naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 28 dienų atitinkamomis sąlygomis. Rekonstituoto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Rekonstitucija: laboratorijoje, priklausomai nuo protokolo, paprastai naudojamas Peptide Matrix Water™, bakteriostatinis vanduo arba sterilus injekcinis vanduo.
• Tūris: daugiausia 3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa). Tiksliam tūrio ir vienetų skaičiavimui naudokite peptidų skaičiuoklę.
• Homogenizavimas: tirpiklį pilkite lėtai flakono sienele, stipriai nekratydami – peptidinės jungtys jautrios mechaniniam poveikiui. Švelniai sukinėkite, nekratykite.

Laboratorijos patarimas: kartu su užsakymu galite įdėti į krepšelį Peptide Matrix Water™ – stabilizuojantį tirpalą, skirtą darbui su rekonstituotais tyrimų peptidais. Daugiau – straipsnyje Bakteriostatinis vanduo, acto rūgštis ir Matrix Water: palyginimas.

Dažnai užduodami klausimai apie Ipamorelin

Kas tiksliai yra Ipamorelin?

Tai sintetinis pentapeptidas ir selektyvus grelino receptoriaus agonistas (GHS-R1a), skatinantis pulsuojančią augimo hormono sekreciją iš hipofizės. Jis išsiskiria tuo, kad nedidina kortizolio, prolaktino ar apetito. Rezultatai gauti iš farmakologinės literatūros.

Kuo jis skiriasi nuo GHRP-2 ir GHRP-6?

Ipamorelin didina GH su minimaliu poveikiu kortizoliui ir prolaktinui, o GHRP-2 ir GHRP-6 didina ir šiuos hormonus bei stipriau skatina apetitą. Todėl Ipamorelin aprašomas kaip selektyviausias ir geriausiai toleruojamas GHRP klasėje.

Ar jį galima derinti su CJC-1295?

Taip – tai klasikinė tyrimų schema. GHRH analogas (CJC-1295) sukuria foną, o Ipamorelin prideda GH pulsą; jie veikia skirtingus receptorius, todėl poveikis adityvus. Paruoštas kompleksas yra CJC-1295 + Ipamorelin.

Koks Ipamorelin pusinės eliminacijos laikas?

Apie 2 valandas; GH pikas ~40 minučių po skyrimo, o grįžimas į pradinį lygį – per ~3 valandas. Tai pagrindžia kasdienę, pulsuojančią skyrimo schemą protokoluose.

Kurį formatą rinktis – 5 ar 10 mg?

Abiejų grynumas identiškas > 99 %, o partijos sertifikatas tas pats. 5 mg gerai tinka trumpesniems protokolams ir pavienėms serijoms, o 10 mg – ilgesniems GH ašies tyrimams ir schemoms, derinamoms su GHRH analogu.

Kaip laikomas ir ištirpinamas Ipamorelin?

Liofilizuotas flakonas laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo tirpiklio: su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C; su bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Venkite pakartotinio užšaldymo.

Kur pirkti Ipamorelin moksliniams tyrimams?

Peptology siūlo Ipamorelin (5 / 10 mg) kaip tyrimų peptidą, kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS) patvirtintas, o kiekviena partija nepriklausomai ištiriama laboratorijoje. Greitas pristatymas, diskretiška pakuotė ir grynumo sertifikatai kartu su produktu. Mokslinio konteksto ieškokite ir straipsnyje Peptidai – kas tai, kaip veikia, pagrindinės kategorijos ir saugumo profilis.

Susiję peptidai Peptology kataloge

Tyrėjai, dirbantys su Ipamorelin, dažnai svarsto ir kitas GH ašies priemones – GHRH analogus, GHRP sekretagogus ir paruoštus kompleksus. Kiekvienas toliau pateiktas produktas turi grynumo sertifikatą (grynumas didesnis nei 99 %):

Žr. visą katalogą: Atsigavimo ir anaboliniai peptidai · Tirpalai peptidams · Visi peptidai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

Kuo skiriasi nuo GHRP‑6 ir -2?

Ipamorelin didina GH su minimaliu poveikiu kortizoliui ir prolaktinui, o GHRP‑6/2 veikia ir šiuos hormonus.

Kokia forma tiekiamas Ipamorelin ir kaip jį laikyti?

Tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai sandariame flakone. Neatidarytą flakoną laikykite sausai ir apsaugotą nuo šviesos, geriausia 2–8 °C temperatūroje. Po laboratorinės rekonstitucijos tirpalą laikykite 2–8 °C temperatūroje ir sunaudokite per laikotarpį, nurodytą skirtuke „Laboratorinė rekonstitucija“ (iki 60 dienų su Peptide Matrix Water).

Koks Ipamorelin grynumas ir kaip jis tikrinamas?

Kiekvienos partijos grynumas yra 99 % arba didesnis, patvirtintas HPLC ir masių spektrometrija (MS) bei dokumentuotas analizės sertifikate (CoA). Dabartinės partijos ataskaita pateikta skirtuke „Laboratorinė analizė“.

Kur galima įsigyti produktą Ipamorelin Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą Ipamorelin Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 30,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.

Laboratorinė analizė

Ipamorelin - 5mg - Partija - 0226 - Grynumas

Ipamorelin - 10mg - Partija - 0226 - Grynumas