Tesamorelin 10mg/30mg – GHRH analogas laboratoriniams tyrimams

Kas yra Tesamorelin?

Tesamorelin yra sintetinis, stabilizuotas GHRH analogas – augimo hormoną atpalaiduojančio hormono. Struktūriškai tai GHRH (1-44) su trans-3-heksenoinės rūgšties modifikacija N galinėje dalyje, apsauganti molekulę nuo fermentinio skaidymo (įskaitant DPP-4) ir pailginanti jos veikimą, palyginti su natyviu GHRH. Jis dideliu afinitetu jungiasi prie GHRH receptoriaus hipofizėje ir skatina endogeninę augimo hormono (GH) sekreciją bei netiesiogiai – IGF-1.

Savybė, išskirianti Tesamorelin tarp GHRH analogų, yra jo selektyvus poveikis visceraliniams riebalams. Ilgesnė pusinės eliminacijos trukmė (~26 min., palyginti su ~12 min. Sermorelin) užtikrina ilgiau trunkančią GHRH signalizaciją, kuri klinikiniuose tyrimuose pasireiškė ryškiu visceralinio riebalinio audinio (VAT) sumažėjimu. Tuo jis skiriasi nuo GHRH analogų, nukreiptų daugiausia į bendrą GH ašį, pavyzdžiui, CJC-1295.

Peptology siūlomas tyrimų paskirties Tesamorelin nėra vaistas – tai liofilizuotas tyrimų peptidas, skirtas tik moksliniams ir in vitro taikymams, o ne žmonėms ar gyvūnams. ES jis neturi leidimo klinikiniam naudojimui. Taip pat žr. kitus atsistatymo ir anabolinius peptidus mūsų kategorijoje.

Peptology siūlomoje versijoje Tesamorelin tiekiamas kaip liofilizuotas peptidas, kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS) patvirtintas nepriklausoma laboratorine analize (kiekvienos partijos CoA). Jis pasiekiamas dviejų formatų flakonuose – 10 mg ir 30 mg – priklausomai nuo tyrimo protokolo masto.

Galimi formatai: 10 mg ir 30 mg

Tesamorelin siūlomas dviem liofilizuotais formatais, tinkančiais skirtingo masto tiriamajam darbui – nuo atskirų in vitro serijų iki ilgesnių GH ašies ir lipolizės protokolų, kuriuose suvartojama daugiau peptido.

Abu formatai turi identišką grynumą > 99 % ir tą patį partijos laboratorinį sertifikatą. Dydžio pasirinkimas priklauso nuo protokolo masto, o ne nuo veikliosios medžiagos koncentracijos.

Kaip veikia Tesamorelin – stabilizuota GHRH ašies stimuliacija

Klinikinėje literatūroje Tesamorelin apibūdinamas kaip stabilizuotas GHRH analogas, turintis ypatingą afinitetą visceralinių riebalų mažinimui. Trys toliau nurodytos savybės kartais paaiškina jo profilį – fiziologinį, bet aiškiai lipolitinį.

Kodėl svarbus selektyvumas visceraliniams riebalams

Visceraliniai riebalai (VAT), supantys pilvo organus, yra metaboliškai aktyvūs ir stipriai susiję su kardiometaboline rizika. Dėl užsitęsusios, fiziologinės GH ašies stimuliacijos Tesamorelin tyrimuose selektyviai mažina VAT ir kepenų riebalus, tik vidutiniškai veikdamas liesąją masę. Tai daro jį pavyzdiniu tyrimų įrankiu nuo GH priklausomai lipolizei ir kūno sudėties reguliacijai tirti.

Kaip ir kiti GHRH analogai, Tesamorelin tyrimuose kartais derinamas su GHRP sekretagogu (pvz., Ipamorelin), veikiančiu atskirą receptorių GHS-R1a. Šie duomenys gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu ir nėra teiginys apie tyrimų paskirties produkto poveikį.

Tesamorelin farmakokinetika ir farmakodinamika

Tesamorelin yra stabilizuotas GHRH analogas, kuris paskelbtuose farmakokinetikos duomenyse apibūdinamas kaip molekulė su trumpa, bet šiek tiek ilgesne nei natyvaus GHRH pusinės eliminacijos trukme – tai užtikrina ilgesnę signalizaciją ir pagrindžia kasdienę dozavimo schemą.

• Biologinė pusinės eliminacijos trukmė: apie 26 minutes (palyginti su ~12 min. sermorelino)
• Stabilizavimo mechanizmas: trans-3-heksenoinės rūgšties modifikacija (N galas) → atsparumas DPP-4 ir proteazėms
• Veikimo profilis: užsitęsusi GHRH signalizacija, fiziologinė GH sekrecija
• Taikinys: hipofizės GHRH receptorius (cAMP kelias)
• Tyrimų schema: klinikiniuose protokoluose naudota 2 mg po oda kartą per parą
• Vartojimo būdas: po oda (SC), pagal tyrimo protokolą

Tesamorelin, CJC-1295 ir Sermorelin

Toliau pateiktoje lentelėje palyginami trys GHRH analogai, veikiantys tą patį receptorių, bet besiskiriantys stabilumu, profiliu ir tyrimų akcentu. Tesamorelin išsiskiria stabilizacija, ilgesne pusinės eliminacijos trukme ir dokumentuotu poveikiu visceraliniams riebalams. Duomenys yra moksliniai ir palyginamojo pobūdžio.

Šaltiniai: tesamorelino 3 fazės tyrimai sergant ŽIV susijusia lipodistrofija ir atsitiktinių imčių kontroliuojamų tyrimų metaanalizės; GHRH analogų farmakokinetikos duomenys. Lentelė yra mokslinio ir palyginamojo pobūdžio ir nėra tiesioginis tarpusavio palyginimas ar teiginys apie tyrimų paskirties produkto poveikį.

Tesamorelin klinikiniai tyrimai

Skirtingai nuo daugelio tyrimų peptidų, Tesamorelin praėjo pilną klinikinę programą. Žemiau pateikti svarbiausi tyrimų stebėjimai. Jie susiję su farmacine forma ir gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.

3 fazė – ŽIV susijusi lipodistrofija

Atsitiktinių imčių kontroliuojamuose 3 fazės tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, turintys per daug visceralinio riebalinio audinio dėl ŽIV susijusios lipodistrofijos, kasdien skiriant 2 mg tesamorelino po oda, visceralinis riebalinis audinys (VAT) reikšmingai sumažėjo – maždaug ~15–18 % – taip pat sumažėjo juosmens apimtis ir kepenų riebalai, vidutiniškai padidėjo liesoji masė ir pagerėjo trigliceridų profilis.

Kepenų riebalai (NAFLD / NASH)

Vėlesniuose tyrimuose Tesamorelin buvo vertinamas dėl kepenų riebalų kiekio mažinimo žmonėms, sergantiems ŽIV ir kepenų steatoze, gauti daug žadantys rezultatai dėl kepenų riebalų frakcijos sumažėjimo. Šios kryptys tebėra tolesnių tyrimų objektas.

Saugumo profilis ir medžiagų apykaita

Atsitiktinių imčių tyrimų metaanalizėse selektyvus poveikis centriniams riebalams pasiektas be reikšmingo lipidų rodiklių pablogėjimo ir – daugumoje analizių – be reikšmingo rizikos padidėjimo. Dėl nuo GH priklausomo mechanizmo gliukozės apykaita išlieka svarbiu stebėjimo elementu (galimas gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas).

Pastaba: informacija apie klinikinius tyrimus susijusi su farmacine tesamorelino forma ir pateikiama moksliniais ir informaciniais tikslais. Ji nėra medicininė konsultacija, rekomendacija vartoti ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų paskirties produkto poveikį.

Dokumentuoti klinikiniai Tesamorelin rezultatai

• Stabilizuotas GHRH analogas (1-44) su trans-3-heksenoine modifikacija – atsparus fermentiniam skaidymui
• Visceralinių riebalų sumažėjimas ~15–18 % atsitiktinių imčių 3 fazės tyrimuose sergant ŽIV lipodistrofija
• Juosmens apimties ir kepenų riebalų sumažėjimas bei trigliceridų profilio pagerėjimas
• Selektyvus poveikis centriniams riebalams su vidutiniu liesosios masės padidėjimu
• Nuo GH priklausomas mechanizmas – stebėjimuose svarbi gliukozės apykaitos kontrolė

Visi pateikti rezultatai susiję su paskelbtais klinikiniais farmacinės tesamorelino formos tyrimais ir neturėtų būti suprantami kaip poveikio pažadas, naudojimo instrukcija ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų paskirties produkto poveikį.

Tyrimų dozavimo protokolai

Klinikinėje programoje Tesamorelin buvo skiriamas pagal paprastą, kasdienę schemą po oda – be sudėtingo dozės didinimo:

• 3 fazė (ŽIV lipodistrofija): 2 mg po oda kartą per parą kaip tirta gydomoji dozė
• Schema: kasdienis skyrimas, dažniausiai vakare, pagal paprastą protokolą
• Aprašytos alternatyvios schemos (pvz., 5 dienas per savaitę), tačiau galimai su mažesniu veiksmingumu
• Vartojimo būdas: po oda (SC), pagal tyrimo protokolą

Kaip ir kiti GHRH analogai – CJC-1295 ar Sermorelin – Tesamorelin tyrimuose kartais derinamas su GHRP sekretagogu, pavyzdžiui, Ipamorelin. Šios schemos yra kontroliuojamų klinikinių tyrimų dalis ir nėra rekomendacija savarankiškam vartojimui.

Šalutinis poveikis ir saugumas

Klinikiniuose tyrimuose Tesamorelin buvo iš esmės gerai toleruojamas, daugiausia su lengvais ar vidutinio sunkumo šalutiniais poveikiais. Dėl nuo GH priklausomo mechanizmo kai kurie poveikiai susiję su GH/IGF-1 ašimi (įskaitant edemą, sąnarių skausmą, gliukozės kiekį kraujyje).

Dauguma šalutinių poveikių tyrimuose buvo trumpalaikiai ir praėjo pakoregavus dozę. Dėl poveikio gliukozei gliukozės kiekio kraujyje kontrolė yra svarbus stebėjimo elementas. Ši informacija yra mokslinio pobūdžio ir nėra naudojimo instrukcija.

Laikymas ir rekonstitucija

Tesamorelin tiekiamas kaip liofilizuoti (šaltyje džiovinti) milteliai flakone. Liofilizuotos formos peptidas yra stabilus kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – laikyti šaldytuve prieš ištirpinimą nebūtina. Po ištirpinimo stabilumas priklauso nuo naudojamo tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina peptido tinkamumo laiką.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūroje, originalioje pakuotėje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Šaldytuvas nėra privalomas.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 60 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina peptido naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 28 dienų atitinkamomis sąlygomis. Rekonstituoto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Rekonstitucija: laboratorijoje, priklausomai nuo protokolo, paprastai naudojamas Peptide Matrix Water™, bakteriostatinis vanduo arba sterilus injekcinis vanduo.
• Tūris: daugiausia 3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa). Tiksliam tūrio ir vienetų skaičiavimui naudokite peptidų skaičiuoklę.
• Homogenizavimas: tirpiklį pilkite lėtai flakono sienele, stipriai nekratydami – peptidinės jungtys jautrios mechaniniam poveikiui. Švelniai sukinėkite, nekratykite.

Laboratorijos patarimas: kartu su užsakymu galite įdėti į krepšelį Peptide Matrix Water™ – stabilizuojantį tirpalą, skirtą darbui su rekonstituotais tyrimų peptidais. Daugiau – straipsnyje Bakteriostatinis vanduo, acto rūgštis ir Matrix Water: palyginimas.

Dažnai užduodami klausimai apie Tesamorelin

Kas tiksliai yra Tesamorelin?

Tai stabilizuotas GHRH analogas (1-44), skatinantis hipofizę išskirti augimo hormoną. Jis išsiskiria selektyviu poveikiu visceraliniams riebalams. Rezultatai gauti kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.

Ar tyrimų paskirties Tesamorelin yra vaistas?

Ne. Peptology siūlomas tyrimų paskirties Tesamorelin nėra registruotas vaistas – tai tyrimų peptidas, skirtas tik moksliniams tikslams, o ne naudoti žmonėms.

Kuo Tesamorelin skiriasi nuo CJC-1295 ir Sermorelin?

Visi yra GHRH analogai, veikiantys tą patį receptorių. Tesamorelin yra stabilizuotas (trans-3-heksenoinė modifikacija), jo pusinės eliminacijos trukmė ~26 min. ir jis išsiskiria dokumentuotu visceralinių riebalų sumažėjimu. CJC-1295 ir Sermorelin nukreipti daugiausia į bendrą GH ašį.

Kokia Tesamorelin pusinės eliminacijos trukmė?

Apie 26 minutes – ilgesnė nei natyvaus GHRH ar sermorelino dėl stabilizavimo trans-3-heksenoine rūgštimi. Tai užtikrina ilgesnę GHRH signalizaciją ir pagrindžia kasdienę dozavimo schemą.

Kurį formatą rinktis – 10 ar 30 mg?

Abu turi vienodą > 99 % grynumą ir tą patį partijos sertifikatą. 10 mg gerai tinka trumpesniems protokolams ir pavienėms serijoms, o 30 mg – ilgesniems lipolizės / kūno sudėties tyrimams, kuriuose suvartojama daugiau peptido (pagrįsta kasdiene schema).

Kaip laikomas ir ištirpinamas Tesamorelin?

Liofilizuotas flakonas laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo tirpiklio: su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C; su bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Venkite pakartotinio užšaldymo.

Kur pirkti Tesamorelin tyrimams?

Peptology siūlo Tesamorelin (10 / 30 mg) kaip tyrimų peptidą, kurio grynumas didesnis nei 99 % (HPLC/MS) patvirtintas, o kiekviena partija nepriklausomai ištiriama laboratorijoje. Greitas siuntimas, diskretiška pakuotė ir grynumo sertifikatai kartu su produktu. Mokslinio konteksto ieškokite ir straipsnyje Peptidai – kas tai yra, kaip veikia, pagrindinės kategorijos ir saugumo profilis.

Susiję peptidai Peptology kataloge

Tyrėjai, dirbantys su Tesamorelin, dažnai svarsto ir kitas GH ašies priemones – GHRH analogus, GHRP sekretagogus ir paruoštus kompleksus. Kiekvienas toliau pateiktas produktas turi didesnio nei 99 % grynumo sertifikatą:

Visas katalogas: Atsistatymo ir anaboliniai peptidai · Peptidų tirpalai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

Kokia forma tiekiamas Tesamorelin ir kaip jį laikyti?

Tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai sandariame flakone. Neatidarytą flakoną laikykite sausai ir apsaugotą nuo šviesos, geriausia 2–8 °C temperatūroje. Po laboratorinės rekonstitucijos tirpalą laikykite 2–8 °C temperatūroje ir sunaudokite per laikotarpį, nurodytą skirtuke „Laboratorinė rekonstitucija“ (iki 60 dienų su Peptide Matrix Water).

Koks Tesamorelin grynumas ir kaip jis tikrinamas?

Kiekvienos partijos grynumas yra 99 % arba didesnis, patvirtintas HPLC ir masių spektrometrija (MS) bei dokumentuotas analizės sertifikate (CoA). Dabartinės partijos ataskaita pateikta skirtuke „Laboratorinė analizė“.

Ar reikalingas receptas?

Ne. Produktas siūlomas tik moksliniams tyrimams.

Kur galima įsigyti produktą Tesamorelin Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą Tesamorelin Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 60,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.

Laboratorinė analizė

Tesamorelin - 10mg - Partija - 0226 - Grynumas

Tesamorelin - 30mg - Partija - 0226 - Grynumas