PT-141 (Bremelanotide) 10 mg – melanokortino receptorių agonistas

Kas yra PT-141 (Bremelanotide) 10 mg?

PT-141 (Bremelanotide) yra sintetinis peptidas, Melanotan II darinys ir melanokortino receptorių agonistas – daugiausia MC4R (ir MC3R). Jo išskirtinis bruožas – centrinis mechanizmas: skirtingai nei PDE5 tipo junginiai (pvz., sildenafilis), PT-141 neveikia plėsdamas kraujagysles, o stimuliuoja nervinius kelius smegenyse, susijusius su libido ir seksualiniu sužadinimu.

PT-141 priklauso kategorijai peptidai odai, miegui ir libido – „libido“ segmente. Tai labiausiai tikslinis iš trijų katalogo melanokortino peptidų: jis atsirado kaip Melanotan 2 (MT-2) metabolitas, tačiau, skirtingai nei jis (ir „odos“ MT-1), siaurai veikia MC4R, be ryškaus pigmentacijos poveikio.

Peptology siūlomu variantu PT-141 tiekiamas 10 mg flakone kaip liofilizuotas peptidas, kurio grynumas ≥ 99 % patvirtintas nepriklausoma laboratorine analize (kiekvienos partijos CoA). Produktas skirtas tik moksliniams tyrimams ir in vitro taikymui.

Variantas: PT-141 10 mg

Šiame puslapyje pateikiamas vienas dozės variantas – PT-141 10 mg. Kiekviename flakone yra 10 mg liofilizuoto peptido. Tai standartinis kiekis libido tyrimų protokolams – pakankamas „pagal poreikį“ skyrimų serijai (aprašytose schemose daugiausia apie 3 kartus per savaitę), mažomis vienkartinėmis dozėmis.

PT-141 siūlomas tik 10 mg variantu. Jei domina platesnio profilio melanokortino peptidas (pigmentacija + libido), peržiūrėkite Melanotan 2 (MT-2) 10 mg, o „odos“ variantą – Melanotan 1 (MT-1) 10 mg.

Kaip veikia PT-141 – centrinis mechanizmas

Tyrimų literatūroje PT-141 aprašomas kaip melanokortino agonistas, veikiantis centrinės nervų sistemos lygiu. Žemiau pateikti trys dažniausiai tiriami elementai.

Kodėl centrinis mechanizmas išskiria PT-141

Dauguma žinomų lytinę funkciją palaikančių junginių (PDE5 inhibitoriai) veikia kraujagyslinį – gerina kraujotaką. PT-141 atstovauja kitam mechanizmui: per MC4R receptorius jis tiesiogiai stimuliuoja nervinius sužadinimo kelius smegenyse. Todėl jis tiriamas ir tada, kai kraujagyslinis požiūris kartais neveiksmingas, ir moterims (HSDD kontekste), ne tik vyrams.

Kaip MT-2 darinys, PT-141 išlaikė giminingumą MC4R (libido), tačiau beveik visiškai prarado aktyvumą MC1R (pigmentacija). Šie duomenys gauti iš bremelanotido tyrimų ir nėra teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų klasės produkto poveikį.

Farmakokinetika ir farmakodinamika (tyrimų kontekstas)

PT-141 yra peptidas su palyginti greita poveikio pradžia ir trumpu aktyvumo langu. Svarbiausios tyrimų savybės:

• Klasė: sintetinis melanokortino peptidas (MT-2 darinys), MC4R/MC3R agonistas
• Mechanizmas: centrinis (nervinis), be kraujagysles plečiančio poveikio
• Poveikio pradžia: stebėjimuose paprastai 30–60 min po skyrimo
• Pusinės eliminacijos laikas: apie 2,7 val. – poveikis trunka kelias valandas
• Schema: naudojamas „pagal poreikį“, ne kasdien (aprašytuose protokoluose daugiausia apie 3 kartus per savaitę)
• Vartojimo būdas protokoluose: dažniausiai po oda, pagal tyrimo protokolą

Palyginimas: PT-141, MT-2 ir MT-1

Visi trys odos / miego / libido kategorijos peptidai yra melanokortino agonistai, tačiau skiriasi receptorių selektyvumu ir pagrindine tyrimų sritimi. PT-141 yra siauriausias – nukreiptas į libido. Žemiau pateikta lentelė padeda susiorientuoti skirtumuose.

PT-141 yra „siauras libido specialistas“ (MC4R, be pigmentacijos). MT-2 jungia pigmentaciją su libido, o MT-1 orientuotas į „odą“. Šis palyginimas yra orientacinio pobūdžio ir nėra naudojimo rekomendacija.

PT-141 / bremelanotido tyrimų duomenys

Bremelanotidas yra vienas iš nedaugelio melanokortino peptidų, plačiai tirtų klinikiniuose tyrimuose. Žemiau pateiktos svarbiausios kryptys – visos susijusios su molekule, o ne su tyrimų klasės produktu.

Libido ir lytinė funkcija

Pagrindinė PT-141 tyrimų kryptis susijusi su seksualiniu sužadinimu ir potraukiu per MC4R aktyvavimą. Bremelanotidas buvo tiriamas ir moterims (HSDD), ir vyrams (erekcijos sutrikimas), įskaitant atvejus, kai kraujagyslinis požiūris kartais nepakankamas.

Centrinis ir kraujagyslinis mechanizmas

Tyrimuose PT-141 išsiskyrė kaip centriškai (nerviniu būdu) veikiantis junginys be reikšmingo poveikio kraujospūdžiui, būdingo PDE5 inhibitoriams. Tai mechanistiškai skiria jį nuo „klasikinių“ lytinei funkcijai skirtų junginių.

Pastaba: informacija pateikiama moksliniais ir informaciniais tikslais ir remiasi literatūra apie bremelanotidą. Ji nėra medicininė konsultacija, naudojimo rekomendacija ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų klasės produkto poveikį.

PT-141 profilis trumpai

• Centriškai veikiantis MC4R agonistas – nerviniai sužadinimo keliai, o ne kraujagyslės
• Siauriausias profilis iš trijų melanokortinų – nukreiptas į libido, minimali pigmentacija
• MT-2 darinys – išlaikė giminingumą MC4R, prarado aktyvumą MC1R
• Greita poveikio pradžia (~30–60 min), poveikis kelias valandas (pusinės eliminacijos laikas ~2,7 val.)
• Kiekviena partija su CoA ir grynumu ≥ 99 %

Visa pateikta informacija susijusi su tyrimų literatūra apie PT-141 / bremelanotidą ir neturėtų būti suprantama kaip poveikio pažadas, naudojimo instrukcija ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimų klasės produkto poveikį.

Tyrimų dozavimo protokolai

Tyrimų protokoluose PT-141 paprastai skiriamas ištirpinus liofilizatą, dažniausiai po oda:

• Skyrimas „pagal poreikį“, paprastai iš anksto (poveikis stebimas po ~30–60 min)
• Ne kasdienė schema – aprašytuose protokoluose daugiausia apie 3 kartus per savaitę
• Ištirpinus 10 mg 1 mL tirpiklio, koncentracija yra 10 mg/mL – tikslius tūrius ir vienetus apskaičiuokite peptidų skaičiuoklėje
• Daugiausia 3 mL tirpiklio flakonui

Tyrimų literatūroje PT-141 kartais svarstomas kartu su kraujagyslės mechanizmu (PDE5) kaip papildomas požiūris. Šios schemos pateiktos iš tyrimų ir nėra rekomendacija naudoti savarankiškai ar derinti.

Šalutinis poveikis ir saugumas

Bremelanotido tyrimuose šalutiniai poveikiai paprastai lengvi ir trumpalaikiai, dažniausiai naudojimo pradžioje. Duomenys susiję su molekulės tyrimais.

Dažniausiai pranešamas poveikis yra lengvas pykinimas, paprastai išnykstantis laikui bėgant arba sumažinus dozę. Ši informacija yra mokslinio pobūdžio ir nėra naudojimo instrukcija.

Laikymas ir rekonstitucija

PT-141 tiekiamas kaip liofilizuoti (šaltyje džiovinti) milteliai flakone. Liofilizuotos formos preparatas yra stabilus kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – laikyti šaldytuve prieš ištirpinimą nebūtina. Po ištirpinimo stabilumas priklauso nuo naudoto tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina peptido tinkamumo laiką.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūroje, originalioje pakuotėje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Šaldytuvas nėra privalomas.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 60 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina peptido naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 28 dienų atitinkamomis sąlygomis. Rekonstituoto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Rekonstitucija: laboratorijoje, priklausomai nuo protokolo, paprastai naudojamas Peptide Matrix Water™, bakteriostatinis vanduo arba sterilus injekcinis vanduo.
• Tūris: daugiausia 3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa). Tiksliam tūrio ir vienetų skaičiavimui naudokite peptidų skaičiuoklę.
• Homogenizavimas: tirpiklį pilkite lėtai flakono sienele, stipriai nekratydami, tada palaukite 10–15 min. Švelniai sukinėkite, nekratykite.

Laboratorijos patarimas: kartu su užsakymu galite įdėti į krepšelį Peptide Matrix Water™ – stabilizuojantį tirpalą, skirtą darbui su rekonstituotais tyrimų peptidais. Daugiau – straipsnyje Bakteriostatinis vanduo, acto rūgštis ir Matrix Water: palyginimas.

Dažnai užduodami klausimai apie PT-141

Kas tiksliai yra PT-141?

Tai sintetinis melanokortino peptidas (bremelanotidas), MT-2 darinys ir MC4R receptoriaus agonistas. Skirtingai nei PDE5 inhibitoriai, jis veikia centriškai (smegenyse), o ne plėsdamas kraujagysles. Tyrimuose jis siejamas su libido ir lytine funkcija. Rezultatai gauti iš tyrimų literatūros.

Ar PT-141 yra vaistas?

Ne. Peptology siūlomas produktas yra tyrimų reagentas (tyrimų klasės), o ne vaistas.

Kuo PT-141 skiriasi nuo MT-2?

PT-141 yra siaurai į MC4R nukreiptas MT-2 metabolitas – jis veikia libido, bet beveik be pigmentacijos poveikio. MT-2 yra „platesnė“ molekulė (pigmentacija + libido), o MT-1 veikia daugiausia odą.

Kaip greitai ir kiek laiko veikia PT-141?

Stebėjimuose poveikis pasireiškia po ~30–60 minučių nuo skyrimo ir trunka kelias valandas (pusinės eliminacijos laikas ~2,7 val.). Todėl tyrimų protokoluose jis skiriamas „pagal poreikį“, o ne kasdien.

Kaip laikomas ir ištirpinamas PT-141?

Liofilizuotas flakonas laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo tirpiklio: su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C; su bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Venkite pakartotinio užšaldymo.

Kur pirkti PT-141 moksliniams tyrimams?

Peptology siūlo PT-141 (10 mg) kaip tyrimų peptidą, kurio ≥ 99 % grynumas patvirtintas, o kiekviena partija nepriklausomai ištiriama laboratorijoje. Greitas pristatymas, diskretiška pakuotė ir grynumo sertifikatai kartu su produktu. Mokslinio konteksto ieškokite ir straipsnyje Peptidai – kas tai, kaip veikia, pagrindinės kategorijos ir saugumo profilis.

Susiję produktai Peptology kataloge

Tyrėjai, dirbantys su PT-141, dažnai svarsto ir susijusius melanokortino peptidus bei kitus odos / miego / libido kategorijos junginius. Kiekvienas toliau pateiktas produktas turi grynumo sertifikatą (CoA):

Visas katalogas: Odos, miego ir libido peptidai · Energijos ir regeneracijos peptidai · Peptidų tirpalai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

Kokia forma tiekiamas PT-141 ir kaip jį laikyti?

Tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai sandariame flakone. Neatidarytą flakoną laikykite sausai ir apsaugotą nuo šviesos, geriausia 2–8 °C temperatūroje. Po laboratorinės rekonstitucijos tirpalą laikykite 2–8 °C temperatūroje ir sunaudokite per laikotarpį, nurodytą skirtuke „Laboratorinė rekonstitucija“ (iki 60 dienų su Peptide Matrix Water).

Koks PT-141 grynumas ir kaip jis tikrinamas?

Kiekvienos partijos grynumas yra 99 % arba didesnis, patvirtintas HPLC ir masių spektrometrija (MS) bei dokumentuotas analizės sertifikate (CoA). Dabartinės partijos ataskaita pateikta skirtuke „Laboratorinė analizė“.

Ar reikalingas receptas?

Ne – produktas tiekiamas tik moksliniams tyrimams.

Kur galima įsigyti produktą PT-141 Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą PT-141 Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 39,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.

Laboratorinė analizė

PT-141 - 10 mg - Partija - 0126 - Grynumas