AICAR 50 mg – AMPK aktyvatorius medžiagų apykaitos ir mitochondrijų tyrimams

Kas yra AICAR (50 mg)?

AICAR (5-aminoimidazol-4-karboksamido ribonukleozidas; AICAr) yra klasikinis AMPK aktyvatorius – ląstelės energijos jutiklio. Mokslinėje literatūroje jis vadinamas „fizinio krūvio mimetiku“, nes modeliuose imituoja ištvermės treniruočių poveikį skeleto raumenims ir oksidacinei apykaitai. Patekęs į ląstelę, jis fosforilinamas į ZMP – AMP mimetiką, kuris aktyvina AMPK.

Verta paaiškinti: AICAR nėra peptidas, o mažoji molekulė (ribonukleozidas). Peptology kataloge jis priskirtas kategorijai odos, miego ir libido peptidai dėl taikymo srities; funkciškai jis priklauso medžiagų apykaitos ir mitochondrijų junginių grupei – kartu su mitochondriniu peptidu MOTS-c ir NNMT inhibitoriumi 5-Amino-1MQ.

Tai tiriamasis junginys – jis nėra vaistinis preparatas ir neturi leidimo klinikiniam naudojimui. Patvirtintų indikacijų jis neturi (III fazės nėra); AICAR pirmiausia naudojamas kaip tyrimų įrankis ir yra antidopingo organizacijų (WADA) draudžiamų medžiagų sąraše. Peptology siūlomas produktas yra tyrimams skirtas reagentas.

Peptology siūlomoje versijoje AICAR tiekiamas 50 mg flakone kaip liofilizuoti milteliai, kurių grynumas ≥ 99 % patvirtintas nepriklausomos laboratorijos analize (kiekvienos partijos CoA). Produktas skirtas tik moksliniams tyrimams ir in vitro taikymui.

Variantas: AICAR 50 mg

Šis puslapis skirtas vienam dozės variantui – AICAR 50 mg. Kiekviename flakone yra 50 mg liofilizuoto junginio. Įprasta darbinė rekonstitucija yra 1 mL → 50 mg/mL; tai didelis, „viso ciklo“ dydžio kiekis, palengvinantis darbinių dozių matavimą medžiagų apykaitos protokole.

AICAR siūlomas 50 mg variantu. Susiję medžiagų apykaitos junginiai yra MOTS-c (mitochondrinis peptidas, taip pat AMPK) ir 5-Amino-1MQ (NNMT/NAD⁺); energijos biologiją taip pat apima koenzimas NAD+.

Kaip veikia AICAR – AMPK mechanizmas

Mokslinėje literatūroje AICAR apibūdinamas kaip tiesioginis AMPK aktyvatorius per AMP mimetiką. Žemiau pateikti trys dažniausiai tiriami elementai.

Kodėl „fizinio krūvio mimetikas“

Graužikams AICAR padidino raumenų ištvermę ir oksidacinę galią net be treniruočių – aktyvindamas AMPK ir transkripcijos programas, panašias į tas, kurias sukelia ištvermės pratimai. Todėl atsirado terminas „fizinio krūvio mimetikas“. Tai stebėjimas iš tyrimų modelių, o ne tyrimams skirto produkto poveikio pažadas.

AICAR turi ir reikšmingų farmakologinių apribojimų: mažą biologinį prieinamumą geriant ir trumpą pusinės eliminacijos laiką plazmoje, todėl tyrimuose ieškoma nešiklių / schemų su kontroliuojama ekspozicija. AMPK mechanizmas sieja jį su peptidu MOTS-c. Šie duomenys gauti iš tyrimų ir nėra teiginys apie produkto poveikį.

Farmakokinetika ir farmakodinamika (tyrimų kontekstas)

AICAR yra mažoji molekulė, greitai aktyvinanti AMPK, bet trumpai veikianti. Svarbiausios tyrimų charakteristikos:

• Klasė: mažoji molekulė (AICAr ribonukleozidas), AMPK aktyvatorius – ne peptidas
• Taikiniai: tarpląstelinis ZMP (AMP mimetikas) → AMPK → PGC-1α / oksidaciniai genai
• Biologinis prieinamumas geriant: mažas – klinikoje reikalingos parenterinės formos
• Pusinės eliminacijos laikas: trumpas plazmoje – riboja sisteminį poveikį
• Būklė: III fazės / patvirtintų indikacijų nėra; sporte draudžiama medžiaga (WADA)
• Vartojimo būdas protokoluose: pagal tyrimo protokolą (ištirpinus liofilizatą)

Palyginimas: AICAR, MOTS-c ir 5-Amino-1MQ

Toje pačioje kategorijoje verta palyginti AICAR su dviem kitais medžiagų apykaitos junginiais – mitochondriniu peptidu MOTS-c ir NNMT inhibitoriumi 5-Amino-1MQ. AICAR ir MOTS-c turi bendrą AMPK kelią, bet skiriasi struktūra ir veikimo keliu.

AICAR aktyvina AMPK tiesiogiai (per ZMP), MOTS-c – savo mitochondriniu keliu, o 5-Amino-1MQ didina NAD⁺ slopindamas NNMT. Palyginimas yra orientacinio pobūdžio ir nėra rekomendacija vartoti.

AICAR tyrimų sritys

AICAR yra nusistovėjęs tyrimų įrankis AMPK aktyvinimui. Žemiau pateiktos dažniausiai tyrinėjamos kryptys – su išlyga, kad patvirtintų klinikinių indikacijų nėra.

Aerobinė adaptacija ir mitochondrijos

Pagrindinė AICAR tyrimų kryptis susijusi su mitochondrijų biogeneze ir raumenų oksidaciniu fenotipu – „fizinio krūvio imitavimo“ modeliais aktyvinant AMPK ir PGC-1α.

Medžiagų apykaita ir insulino signalizacija

AICAR tiriamas riebalų apykaitos, autofagijos ir jautrumo insulinui kontekste (nuo AMPK priklausomi keliai), taip pat kraujagyslių / endotelio modeliuose (atsipalaidavimas, priešuždegiminis poveikis in vitro / in vivo).

Apribojimai ir būklė

Patvirtintų III fazės indikacijų nėra; trumpas t½ ir mažas biologinis prieinamumas geriant riboja sisteminį naudojimą. AICAR taip pat domina antidopingo organizacijas (draudžiama medžiaga). Tai tyrimų įrankis, o ne patvirtintas gydomasis taikymas.

Pastaba: informacija pateikiama moksliniais ir informaciniais tikslais ir daugiausia grindžiama ikiklinikine literatūra. Ji nėra medicininis patarimas, rekomendacija vartoti ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimams skirto produkto poveikį.

AICAR profilis trumpai

• Klasikinis AMPK aktyvatorius (mažoji molekulė) – nusistovėjęs tyrimų įrankis, ne peptidas
• „Fizinio krūvio mimetikas“ – imituoja ištvermės treniruočių adaptacijas (modeliai)
• Oksidacinės programos (PGC-1α) – mitochondrijų biogenezė, riebalų oksidacija
• Apribojimai: mažas biologinis prieinamumas geriant, trumpas t½ plazmoje
• Susiję junginiai: MOTS-c (AMPK), 5-Amino-1MQ (NAD⁺), NAD+
• Kiekviena partija su CoA ir grynumu ≥ 99 %

Visa pateikta informacija remiasi mokslinės literatūros duomenimis apie AICAR ir neturėtų būti suprantama kaip poveikio pažadas, vartojimo instrukcija ar teiginys apie Peptology siūlomo tyrimams skirto produkto poveikį. Sporte draudžiama medžiaga (WADA).

Tyrimų dozavimo protokolai

Tyrimų protokoluose AICAR naudojamas po liofilizato rekonstitucijos:

• Darbinė rekonstitucija: 1 mL → 50 mg/mL; tikslius tūrius apskaičiuokite peptidų skaičiuoklėje
• Dėl trumpo t½ ir mažo biologinio prieinamumo geriant, modeliuose dažnai naudojamas parenterinis skyrimas arba kontroliuojama ekspozicija
• Schemos paprastai išskirstomos laike, medžiagų apykaitos / treniruočių protokolų kontekste
• Didelis 50 mg flakonas leidžia sudaryti daug mažesnių porcijų arba ilgesnes serijas (maks. 3 mL tirpiklio)

Kombinuotuose tyrimų modeliuose AICAR kartais derinamas su kitais medžiagų apykaitos / mitochondrijų junginiais, pavyzdžiui, MOTS-c, 5-Amino-1MQ ar koenzimu NAD+. Šios schemos paimtos iš mokslinės literatūros ir nėra rekomendacija savarankiškai vartoti.

Šalutinis poveikis ir saugumas

AICAR saugumo profilyje vyrauja farmakologiniai apribojimai ir poveikis esant didelei ekspozicijai. Duomenys susiję su molekulės tyrimais.

Esant didelei sisteminei ekspozicijai buvo pranešta apie hipoglikemiją ir bradikardiją, o ląstelėse esant didelėms koncentracijoms – apie nuo ROS priklausomą apoptozę. AICAR yra sporte draudžiama medžiaga. Ši informacija yra mokslinio pobūdžio ir nėra vartojimo instrukcija.

Laikymas ir rekonstitucija

AICAR tiekiamas kaip liofilizuoti (šaldymu džiovinti) milteliai flakone. Liofilizuotos formos jis stabilus kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės – šaldymas prieš rekonstituciją nėra privalomas. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo naudojamo tirpiklio; Peptide Matrix Water™ gerokai pailgina tirpalo naudojimo trukmę.

• Prieš rekonstituciją: kambario temperatūroje, originalioje pakuotėje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Šaldytuvas nėra privalomas.
• Po rekonstitucijos su Peptide Matrix Water™: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 60 dienų atitinkamomis laboratorijos sąlygomis – stabilizuojanti formulė pailgina tirpalo naudojimo trukmę, palyginti su standartiniais tirpikliais.
• Po rekonstitucijos bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu: stabilumas šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C iki 28 dienų atitinkamomis sąlygomis. Rekonstituoto tirpalo pakartotinai neužšaldykite.
• Rekonstitucija: laboratorijoje, priklausomai nuo protokolo, paprastai naudojamas Peptide Matrix Water™, bakteriostatinis vanduo arba sterilus injekcinis vanduo.
• Tūris: daugiausia 3 mL tirpiklio (standartinio flakono talpa). Tiksliam tūrio ir vienetų skaičiavimui naudokite peptidų skaičiuoklę.
• Homogenizavimas: tirpiklį pilkite lėtai flakono sienele, stipriai nekratydami, tada palaukite 10–15 min. Švelniai sukinėkite, nekratykite.

Laboratorijos patarimas: kartu su užsakymu galite įdėti į krepšelį Peptide Matrix Water™ – stabilizuojantį tirpalą, skirtą darbui su rekonstituotais tyrimų junginiais. Daugiau – straipsnyje Bakteriostatinis vanduo, acto rūgštis ir Matrix Water: palyginimas.

Dažnai užduodami klausimai apie AICAR

Ar AICAR yra peptidas?

Ne – tai mažoji molekulė (AICAr ribonukleozidas), AMPK aktyvatorius, o ne peptidas. Peptology kataloge jis yra dėl savo medžiagų apykaitos srities, kartu su MOTS-c ir 5-Amino-1MQ.

Ką reiškia „fizinio krūvio mimetikas“?

Graužikams AICAR padidino ištvermę ir oksidacinę galią be treniruočių – aktyvindamas AMPK ir transkripcijos programas, panašias į tas, kurias sukelia ištvermės pratimai.

Ar yra apribojimų vartojant per burną?

Taip – AICAR turi mažą biologinį prieinamumą geriant ir trumpą pusinės eliminacijos laiką plazmoje, todėl sisteminis poveikis ribojamas, o tyrimuose reikia naudoti specifinius nešiklius / schemas.

Ar AICAR leidžiamas sporte?

Ne – AICAR yra antidopingo organizacijų (WADA) draudžiamų medžiagų sąraše kaip AMPK aktyvatorius. Tai tik tyrimų junginys, neturintis patvirtintų gydomųjų indikacijų (III fazės nėra).

Kaip laikyti ir rekonstituoti AICAR?

Liofilizuotas flakonas laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Po rekonstitucijos stabilumas priklauso nuo tirpiklio: su Peptide Matrix Water™ – iki 60 dienų šaldytuve nuo +2 °C iki +8 °C; su bakteriostatiniu arba steriliu vandeniu – iki 28 dienų. Venkite pakartotinio užšaldymo.

Kur pirkti AICAR tyrimams?

Peptology siūlo AICAR (50 mg) kaip tiriamąjį junginį, kurio grynumas ≥ 99 % patvirtintas, o kiekvienai partijai atliekama nepriklausoma laboratorinė analizė. Greitas siuntimas, diskretiška pakuotė ir grynumo sertifikatai kartu su produktu. Mokslinio fono ieškantiems rekomenduojame straipsnį Peptidai – kas tai yra, kaip veikia, pagrindinės kategorijos ir saugumo profilis.

Susiję produktai Peptology kataloge

Su AICAR dirbantys tyrėjai dažnai svarsto ir susijusius medžiagų apykaitos bei mitochondrijų junginius. Kiekvienas žemiau esantis produktas turi grynumo sertifikatą (CoA):

Visas katalogas: Odos, miego ir libido peptidai · Energijos ir regeneracijos peptidai · Peptidai svoriui mažinti · Visi peptidai · Tinklaraštis apie peptidų tyrimus

Laboratorinė rekonstitucija

Laboratorinis protokolas – rekonstitucija, tyrimų protokolai, laikymas

Standartizuotas protokolas, taikomas visiems Peptology katalogo tyrimų peptidams. Kiekvieno flakono tirpalo koncentracijai (mg/mL) apskaičiuoti naudokite peptidų rekonstitucijos skaičiuoklę.

60 sekundžių protokolas

Trumpa nuoroda

Ko reikia

Penkios rekonstitucijos taisyklės

Koncentracijos skaičiavimas

Laikymas

Keturios klaidos, kurių reikia vengti

Pristatymo informacija

🚚 Pristatymo informacija

• Produktai mūsų sandėlyje – užsakymai, pateikti iki 15:00 darbo dienomis, išsiunčiami tą pačią dieną, vėlesni – kitą darbo dieną.

• Pristatymas GLS į Jūsų nurodytą adresą per 3–5 darbo dienas.

• Pristatymas kainuoja 5 €, o nuo 50 € – nemokamas.

Dažnai užduodami klausimai (DUK)

AICAR ir „fizinio krūvio mimetikas“ – ką tai reiškia?

Graužikams AICAR didina ištvermę ir oksidacinę galią be treniruočių – aktyvina AMPK ir transkripcijos programas, panašias į stebimas po ištvermės pratimų.

Ar yra apribojimų vartojant per burną?

Taip – mažas biologinis prieinamumas; ekspozicija po vartojimo per burną yra maža, o t½ plazmoje trumpas, todėl sisteminis naudojimas ribojamas ir tyrimuose reikia specifinių nešiklių.

Ar yra nusistovėjusių gydomųjų indikacijų?

Ne – III fazės su patvirtintomis indikacijomis nėra; AICAR daugiausia naudojamas kaip tyrimų įrankis ir domina antidopingo srityje.

Kuo AICAR skiriasi nuo kitų AMPK agonistų?

AICAR yra AMP mimetikas (ZMP), greitai aktyvinantis AMPK ląstelėje; kuriamos naujos mažosios molekulės, siekiant geresnio stabilumo / selektyvumo.

Kur galima įsigyti produktą AICAR Lietuvoje ir kiek jis kainuoja?

Produktą AICAR Lietuvoje galite nusipirkti internetu Peptology parduotuvėje nuo 40,00 €. Pristatymas su GLS per 3–5 darbo dienas. Pristatymas nemokamas nuo 50,00 €. Apmokėjimas kortele. Grynumas 99 %+, kiekvienai partijai pateikiama HPLC ataskaita.